Tipifarnib, 99.9%|R115777|cas:192185-72-1|西域试剂

Tipifarnib, 99.9%,R115777

产品编号：西域试剂-WR354676| CAS NO：192185-72-1| MDL NO：MFCD07772347| 分子式：C₂₇H₂₂Cl₂N₄O| 分子量：489.4

Tipifarnib 是一种有效的，特异性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。

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西域试剂-WR354676	￥468.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR354676	￥1761.00	杭州北京（现货）

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英文名称

R115777

CAS编号

192185-72-1

产品描述

Tipifarnib 是一种有效的，特异性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。

产品熔点

211-213ºC (dec.)

产品沸点

681.7±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

366.1±31.5 °C

精确质量

488.117065

PSA

65.84000

LogP

4.94

外观性状

灰白色至淡米色固体

蒸气压

0.0±2.1 mmHg at 25°C

折射率

1.672

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (204.33 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0433 mL	10.2166 mL	20.4332 mL
5 mM	0.4087 mL	2.0433 mL	4.0866 mL
10 mM	0.2043 mL	1.0217 mL	2.0433 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD/10 mM citrate pH 2.0
Solubility: 10 mg/mL (20.43 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (2.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (2.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.43 mg/mL (2.92 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.43 mg/mL (2.92 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (2.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (2.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 0.6 nM (FTase)

体外研究

与DMSO处理的LGL T细胞相比，替比法尼（5μM）导致药物处理的凋亡细胞百分比显着更高。使用来自健康供体的T细胞，替比法尼以时间依赖性方式降低IFNγ阳性细胞的百分比。与DMSO相比，替比法尼降低了沉淀物中活化的Ras的量。替比法尼在浓度小于10nM时对克隆MDS造血作用具有选择性体外毒性，其效果在白细胞祖细胞中更为突出。这种作用不是由于细胞凋亡诱导，因为正常和MDS祖细胞在暴露于替比法尼后72小时内显示出相当的DiOC3和膜联蛋白V表达。在E2存在下将Tipifarnib与10 nM 4-OH-他莫昔芬组合可将IC50从400降低至50 nM 。替比法尼诱导U937细胞凋亡[5]。此外，Tipifarnib抑制分离的人类法呢基转移酶用于核纤层蛋白B肽和K-RasB肽，IC50分别为0.86 nM和7.9 nM [6]。

体内研究

Tipifarnib具有适用于患者的适度毒性和小鼠中移植物抗宿主病的有效减少，并且它可以显着减少移植物抗宿主病，而不会对免疫重建产生负面影响。与单独使用任一种药物相比，联合用他莫昔芬和替比法尼（50 mg / kg，po）治疗可产生更大的肿瘤生长抑制作用。 E2剥夺和替比法尼组合导致比E2剥夺或单独的替比法尼更大的生长抑制。与单用他莫昔芬或替比法尼相比，他莫昔芬和替比法尼的组合导致Ki-67显着降低。与对照相比，单独的替比法尼也降低了CTI。他莫昔芬联合替比法尼或替比法尼联合E2戒断治疗最有效降低CTI（分别为0.8和0.7），这可能是肿瘤体积减少的原因。

细胞实验

将类固醇耗尽的细胞以每孔1×10 4个细胞的密度接种到12孔板中，或以葡聚糖包被的木炭培养基以每孔4,000个细胞的密度接种到96孔板中。 24小时后，单独或组合用E2加抑制剂处理单层。将12孔板处理6天，每天更换。然后使用Z1 Coulter计数器确定细胞数。用单剂量处理96孔板并放置96小时，此时使用如前所述的溴化3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑鎓测定法测量细胞活力。 Tipifarnib和4-OH-三苯氧胺之间的相互作用通过Chou和Talalay描述的中值效应图法分析。组合指数的计算考虑了非固定药物比例，并且基于两种药物的作用对于严格检测协同作用而言是相互非排他性的假设。组合指数<1表示协同作用，组合指数= 1表示加和性，组合指数> 1表示拮抗作用。实验重复三次。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0434 mL	10.2168 mL	20.4336 mL
5 mM	0.4087 mL	2.0434 mL	4.0867 mL
10 mM	0.2043 mL	1.0217 mL	2.0434 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20?C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Tipifarnib
CAS号：	192185-72-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Tipifarnib
别名：	IND 58359; R115777
分子式：	C27H22Cl2N4O
分子量：	489.39

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。