Alpelisib BYL-719|cas:1217486-61-7|西域试剂

Alpelisib BYL-719,99.88%

产品编号：Bellancom-15244| CAS NO：1217486-61-7| 分子式：C₁₉H₂₂F₃N₅O₂S| 分子量：441.47

Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的 PI3Kα 抑制剂，IC50 为5 nM。

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Alpelisib BYL-719

产品介绍

Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC₅₀ 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。

生物活性

Alpelisib (BYL-719) is a potent, selective, and orally active PI3Kα inhibitor. Alpelisib (BYL-719) shows efficacy in targeting PIK3CA-mutated cancer. Alpelisib (BYL-719) also inhibits p110α/p110γ/p110δ/p110β with IC₅₀s of 5/250/290/1200 nM, respectively. Antineoplastic activity.

体外研究

Alpelisib (BYL-719) potently inhibits the 2 most common PIK3CA somatic mutations (H1047R, E545K; IC₅₀s~4 nM). Alpelisib potently inhibits Akt phosphorylation in cells transformed with PI3Kα (IC₅₀=74±15 nM) and shows significant reduced inhibitory activity in PI3Kβ or PI3Kδ isoforms transformed cells (≥15-fold compared with PI3Kα).
Alpelisib (BYL-719, 0-50 μM; 72 hours) inhibits the cell growth of osteosarcoma cell lines MG63, HOS, POS-1 and MOS-J in a dose-dependent manner.
Alpelisib (BYL-719) significantly alters the distribution of cell cycle phases. Alpelisib (BYL-719, 25 μM; 18 hours) induces a cell cycle arrest in the G0/G1 phase of human and murine osteosarcoma cell lines.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	MG63, HOS, POS-1, MOS-J
Concentration:	10, 20, 30, 40, 50 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Inhibited the cell growth of all osteosarcoma cell lines tested in a dose-dependent manner with IC₅₀s of 6-15 µM and with IC₉₀s of 24-42 µM.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:	MG63, HOS, POS-1, MOS-J
Concentration:	25 μM
Incubation Time:	18 hours
Result:	Induced a cell cycle arrest in the G0/G1 phase of human and murine osteosarcoma cell .

体内研究
(In Vivo)

Alpelisib (BYL-719) (12.5 mg/kg and 50 mg/kg for C57Bl/6J mice; 50 mg/kg for female Rj:NMRI-nude mice; oral administration; daily) significantly reduces tumor volumes and deposition of ectopic bone matrix.
Alpelisib has moderate terminal elimination half-life (t_1/2=2.9±0.2 h) for rat (1 mg/kg, iv) .

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	A 5-week-old female Rj:NMRI-nude mice with human HOS-MNNG osteosarcoma cells; A 5-week-old male C57Bl/6J mice with mouse MOS-J osteosarcoma cells
Dosage:	12.5 mg/kg and 50 mg/kg for C57Bl/6J mice; 50 mg/kg for female Rj:NMRI-nude mice
Administration:	Oral administration; daily; 22 or 29 days for C57Bl/6J mice or Rj:NMRI-nude mice
Result:	Significantly reduced tumor volumes and simultaneously reduced tumor growth.

Animal Model:	Female Sprague Dawley rats
Dosage:	1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	I.V.
Result:	t_1/2=2.9±0.2 hours.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	A 5-week-old female Rj:NMRI-nude mice with human HOS-MNNG osteosarcoma cells; A 5-week-old male C57Bl/6J mice with mouse MOS-J osteosarcoma cells
Dosage:	12.5 mg/kg and 50 mg/kg for C57Bl/6J mice; 50 mg/kg for female Rj:NMRI-nude mice
Administration:	Oral administration; daily; 22 or 29 days for C57Bl/6J mice or Rj:NMRI-nude mice
Result:	Significantly reduced tumor volumes and simultaneously reduced tumor growth.

Animal Model:	Female Sprague Dawley rats
Dosage:	1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	I.V.
Result:	t_1/2=2.9±0.2 hours.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	A 5-week-old female Rj:NMRI-nude mice with human HOS-MNNG osteosarcoma cells; A 5-week-old male C57Bl/6J mice with mouse MOS-J osteosarcoma cells
Dosage:	12.5 mg/kg and 50 mg/kg for C57Bl/6J mice; 50 mg/kg for female Rj:NMRI-nude mice
Administration:	Oral administration; daily; 22 or 29 days for C57Bl/6J mice or Rj:NMRI-nude mice
Result:	Significantly reduced tumor volumes and simultaneously reduced tumor growth.

Animal Model:	Female Sprague Dawley rats
Dosage:	1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	I.V.
Result:	t_1/2=2.9±0.2 hours.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 83.33 mg/mL (188.76 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2652 mL	11.3258 mL	22.6516 mL
5 mM	0.4530 mL	2.2652 mL	4.5303 mL
10 mM	0.2265 mL	1.1326 mL	2.2652 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% MC 0.5% Tween-80
Solubility: 10 mg/mL (22.65 mM); Suspension solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 1% CMC 0.5% Tween-80
Solubility: 10 mg/mL (22.65 mM); Suspension solution; Need ultrasonic
3.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.33 mM); Clear solution
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (4.71 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.71 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
6.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Furet P, et al. Discovery of NVP-BYL719 a potent and selective phosphatidylinositol-3 kinase alpha inhibitor selected for clinical evaluation. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jul 1;23(13):3741-8. [Content Brief]

. Fritsch C, et al. Characterization of the novel and specific PI3Kα inhibitor NVP-BYL719 and development of the patient stratification strategy for clinical trials. Mol Cancer Ther. 2014 May;13(5):1117-29. [Content Brief]

. Gobin B, et al. BYL719, a new α-specific PI3K inhibitor: single administration and in combination with conventional chemotherapy for the treatment of osteosarcoma. Int J Cancer. 2015 Feb 15;136(4):784-96. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	BYL719
CAS号：	1217486-61-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	BYL719
别名：	Alpelisib
分子式：	C19H22F3N5O2S
分子量：	441.47

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。