Alpelisib (BYL719), 99.9%|Alpelisib (BYL719)|cas:1217486-61-7|西域试剂

Alpelisib (BYL719), 99.9%,Alpelisib (BYL719)

产品编号：西域试剂-WR349934| CAS NO：1217486-61-7| MDL NO：MFCD22417085| 分子式：C₁₉H₂₂F₃N₅O₂S| 分子量：441.47

Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的 PI3Kα 抑制剂，IC50 为5 nM。

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货号	价格	库存与货期
西域试剂-WR349934	￥168.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR349934	￥416.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR349934	￥990.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR349934	￥2433.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Alpelisib (BYL719)

CAS编号

1217486-61-7

产品描述

Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的 PI3Kα 抑制剂，IC50 为5 nM。

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

精确质量

441.144623

PSA

133.93000

LogP

-0.02

折射率

1.587

溶解性

Soluble in DMSO

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 83.33 mg/mL (188.76 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2652 mL	11.3258 mL	22.6516 mL
5 mM	0.4530 mL	2.2652 mL	4.5303 mL
10 mM	0.2265 mL	1.1326 mL	2.2652 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% MC 0.5% Tween-80
Solubility: 10 mg/mL (22.65 mM); Suspension solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 1% CMC 0.5% Tween-80
Solubility: 10 mg/mL (22.65 mM); Suspension solution; Need ultrasonic
3.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.33 mM); Clear solution
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (4.71 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.71 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
6.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

p110α:5 nM (IC50)

p110γ:250 nM (IC50)

p110δ:290 nM (IC50)

p110β:1200 nM (IC50)

体外研究

Alpelisib（NVP-BYL719）有效抑制2种最常见的PIK3CA体细胞突变（H1047R，E545K; IC50~4nM）。 Alpelisib（NVP-BYL719）有效抑制PI3Kα转化细胞中的Akt磷酸化（IC50 = 74±15 nM），并显示PI3Kβ或PI3Kδ同种型转化细胞的抑制活性显着降低（与PI3Kα相比≥15倍）。 Alpelisib（NVP-BYL719）通过阻断G0 / G1期的细胞周期来减少细胞增殖，对HOS和MOS-J肿瘤细胞中的凋亡细胞死亡没有显着影响。 BYL-719抑制细胞迁移，因此可以被认为是骨肉瘤的细胞抑制药物。在小鼠骨肉瘤的临床前模型中，Alpelisib（NVP-BYL719）显着降低肿瘤进展和肿瘤异位骨形成，如Ki67 +细胞减少和肿瘤血管形成所示。 Alpelisib（NVP-BYL719）在评估的所有细胞系中快速抑制P-AKT和P-mTOR的水平，证实了Alpelisib（NVP-BYL719）对骨肉瘤细胞的功能活性。处理72小时后，Alpelisib（NVP-BYL719）以剂量依赖性方式显着抑制所有骨肉瘤细胞系的细胞生长，IC50范围为6至15μM，IC90为24至42μM，72小时。

体内研究

Alpelisib（BYL-719）在大鼠，小鼠和狗中表现出优异的口服生物利用度，并且未显示对CYP450酶的任何显着抑制。 Alpelisib（BYL-719）抑制骨肉瘤的临床前小鼠模型中的肿瘤生长。将具有MOS-J肿瘤的C57Bl / 6J（每组n = 6）随机化为对照（载体）或Alpelisib（BYL-719）（12.5mg / kg或50mg / kg每天）。

细胞实验

产品使用成果展示

	数据来源	Int J Cancer (2015). Figure 1. BYL719
	方法	Caspase 3/7 activity assay
	细胞系/动物模型	HOS and MOS-J cells
	浓度	25 μM
	处理时间	24 and 48 hr
	实验结果	After 72 hr of treatment, BYL719 significantly inhibited the cell growth of all osteosarcoma cell lines tested in a dosedependent manner with an IC50 ranging from 6 to 15 μM and with the IC90 from 24 to 42 μM at 72 hr.

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2652 mL	11.3258 mL	22.6516 mL
5 mM	0.453 mL	2.2652 mL	4.5303 mL
10 mM	0.2265 mL	1.1326 mL	2.2652 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	BYL719
CAS号：	1217486-61-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	BYL719
别名：	Alpelisib
分子式：	C19H22F3N5O2S
分子量：	441.47

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。