Calicheamicin 卡奇霉素; Calicheamicin γ1|cas:108212-75-5|西域试剂

Calicheamicin 卡奇霉素; Calicheamicin γ1,98.19%

产品编号：Bellancom-19609| CAS NO：108212-75-5| 分子式：C₅₅H₇₄IN₃O₂₁S₄| 分子量：1368.35

Calicheamicins靶向DNA并引起断链。 Calicheamicins与小槽中的DNA结合，然后它们经历与伯格曼环化相似的反应以产生双基性物种。 Crothers等人证实了Calicheamicins与DNA的小沟结合的特异性是由于分子的芳基四糖基团。

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Calicheamicin 卡奇霉素; Calicheamicin γ1

产品介绍

Calicheamicin 是一种肿瘤抗生素，也是有效的细胞毒性试剂，可引起DNA双链断裂。Calicheamicin 抑制 DNA 合成。

生物活性

Calicheamicin, an antitumor antibiotic, is a cytotoxic agent that causes double-strand DNA breaks. Calicheamicin is a DNA synthesis inhibitor.

体外研究

PF-06647263 (anti-EFNA4-ADC) is generated via conjugation of hE22 lysine residues to the AcButDMH-N-Ac-calicheamicin-γ1 linker-payload with an average drug-to-antibody ratio (DAR) of 4.6. PF-06647263 elicits antigen- and concentration-dependent cytotoxicity, as exposure to PF-06647263 for 96 hours results in cell death (EC₅₀= appr 1 ng/mL). CMC-544, consisting of a humanized CD22 Ab linked to calicheamicin, is effective in pediatric primary B-cell precursor acute lymphoblastic leukemia (BCP-ALL) cells in vitro. CMC-544 induces cell death in various ALL cell lines in a dose- and time-dependent way, with IC₅₀ values ranging from 0.15 to 4.9 ng/mL. CMC-544 (10 ng/mL) is effective and specific in primary BCP-ALL cells. In CMC-544-treated cells, the level of CD22 has decreased relative to that on G5/44-treated cells and continued to decrease.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

An ADC comprising a humanized anti-EFNA4 monoclonal antibody conjugated to the DNA-damaging agent calicheamicin achieves sustained tumor regressions in both TNBC and ovarian cancer PDX in vivo. PF-06647263 (0.27, 0.36 mg/kg) results in significant tumor regressions in TNBC xenografts.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (18.27 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.7308 mL	3.6540 mL	7.3081 mL
5 mM	0.1462 mL	0.7308 mL	1.4616 mL
10 mM	0.0731 mL	0.3654 mL	0.7308 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3 mg/mL (2.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (2.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (1.83 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (1.83 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Damelin M, et al. Anti-EFNA4 Calicheamicin Conjugates Effectively Target Triple-Negative Breast and Ovarian Tumor-Initiating Cells to Result in Sustained Tumor Regressions. Clin Cancer Res. 2015 Sep 15;21(18):4165-73 [Content Brief]

. de Vries JF, et al. The novel calicheamicin-conjugated CD22 antibody inotuzumab ozogamicin (CMC-544) effectively kills primary pediatric acute lymphoblastic leukemia cells. Leukemia. 2012 Feb;26(2):255-64 [Content Brief]

. Takeshita A, et al. CMC-544 (inotuzumab ozogamicin), an anti-CD22 immuno-conjugate of calicheamicin, alters the levels of target molecules of malignant B-cells. Leukemia. 2009 Jul;23(7):1329-36. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	Calicheamicins
CAS号：	108212-75-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Calicheamicins
分子式：	C55H74IN3O21S4
分子量：	1368.34

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。