Disulfiram 双硫仑; Tetraethylthiuram disulfide; TETD|cas:97-77-8|西域试剂

Disulfiram 双硫仑; Tetraethylthiuram disulfide; TETD,99.78%

产品编号：Bellancom-B0240| CAS NO：97-77-8| 分子式：C₁₀H₂₀N₂S₄| 分子量：296.54

Disulfiram 是特异性的乙醛脱氢酶1型抗体 (ALDH1) 抑制剂，可以通过对酒精产生急性敏感性来治疗慢性酗酒。

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Disulfiram 双硫仑; Tetraethylthiuram disulfide; TETD

产品介绍

Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是特异性的乙醛脱氢酶 1 型 (ALDH1) 抑制剂，对酒精具有急性敏感性。Disulfiram 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成，炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。双硫仑 + Cu²⁺ 可增加细胞内 ROS 水平，引发卵巢癌干细胞凋亡。

生物活性

Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) is a specific inhibitor of aldehyde-dehydrogenase (ALDH1), used for the treatment of chronic alcoholism by producing an acute sensitivity to alcohol. Disulfiram inhibits gasdermin D (GSDMD) pore formation in liposomes and inflammasome-mediated pyroptosis and IL-1β secretion in human and mouse cells. Disulfiram + Cu²⁺ increases intracellular ROS levels triggering apoptosis of ovarian cancer stem cells^[1-6].

体外研究

Disulfiram-copper complex potently inhibits the proteasomal activity in cultured breast cancer MDA-MB-231 and MCF10DCIS.com cells, but not normal, immortalized MCF-10A cells, before induction of apoptotic cancer cell death. Disulfiram (DS), a clinically used anti-alcoholism drug, strongly inhibits constitutive and 5-FU-induced NF-kappaB activity in a dose-dependent manner. Disulfiram inhibits both NF-kappaB nuclear translocation and DNA binding activity but has no effect on 5-FU-induced IkappaBalpha degradation. Disulfiram significantly enhances the apoptotic effect of 5-FU on DLD-1 and RKO(WT) cell lines and synergistically potentiated the cytotoxicity of 5-FU to both cell lines. Disulfiram also effectively abolishes 5-FU chemoresistance in a 5-FU resistant cell line H630(5-FU) in vitro. Oseltamivir decreases the number of viable cells, and the addition of CuCl₂ significantly enhances the DSF-induced cell death to less than 10% of control. Disulfiram given to melanoma cells in combination with Cu²⁺ or Zn²⁺ decreases expression of cyclin A and reduces proliferation in vitro at lower concentrations than disulfiram alone^[4].
Disulfiram (0.1 nM-10 μM; 72 h) + Cu²⁺ combination enhances the cytotoxicity on ovarian cancer cell lines.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Disulfiram significantly inhibits the tumor growth (by 74%), associated with in vivo proteasome inhibition (as measured by decreased levels of tumor tissue proteasome activity and accumulation of ubiquitinated proteins and natural proteasome substrates p27 and Bax) and apoptosis induction (as shown by caspase activation and apoptotic nuclei formation) in mice bearing MDA-MB-231 tumor xenografts. Disulfiram blocks the P-glycoprotein extrusion pump, inhibits the transcription factor nuclear factor-kappaB, sensitizes tumors to chemotherapy, reduces angiogenesis, and inhibits tumor growth in mice. Disulfiram inhibits growth and angiogenesis in melanomas transplanted in severe combined immunodeficient mice, and these effects are potentiated by Zn²⁺ supplementation^[4].

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 75 mg/mL (252.92 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3722 mL	16.8611 mL	33.7223 mL
5 mM	0.6744 mL	3.3722 mL	6.7445 mL
10 mM	0.3372 mL	1.6861 mL	3.3722 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： corn oil
Solubility: 30 mg/mL (101.17 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 10 mg/mL (33.72 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Chen D, ert al. Disulfiram, a clinically used anti-alcoholism drug and copper-binding agent, induces apoptotic cell death in breast cancer cultures and?xenografts?via?inhibition?of the proteasome?activity. Cancer Res. 2006 Nov 1;66(21):10425-33. [Content Brief]

. Wang W, et al. Disulfiram-mediated inhibition of NF-kappaB activity enhances cytotoxicity of 5-fluorouracil in human colorectal cancer cell lines. Int J Cancer. 2003 Apr 20;104(4):504-11. [Content Brief]

. Cen D, et al. Disulfiram facilitates intracellular Cu uptake and induces apoptosis in human melanoma cells. J Med Chem. 2004 Dec 30;47(27):6914-20. [Content Brief]

[4]. Brar SS, et al. Disulfiram inhibits activating transcription factor/cyclic AMP-responsive element binding protein and human melanoma growth in a metal-dependent manner in vitro, in mice and in a patient with metastatic disease. Mol Cancer Ther. 2004 Sep;3 [Content Brief]

[5]. Jun Jacob Hu, et al. Identification of pyroptosis inhibitors that target a reactive cysteine in gasdermin D. The Preprint Server For Biology, 2018,Jul. 10.

[6]. Guo F, et, al. Inhibitory effect on ovarian cancer ALDH+ stem-like cells by Disulfiram and Copper treatment through ALDH and ROS modulation. Biomed Pharmacother. 2019 Oct;118:109371. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07, GHS08, GHS09
信号词	Warning
危害声明	H302-H317-H373-H410
警示性声明	P273-P280-P501
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn:Harmful
风险声明 (欧洲)	R22;R43;R48/22;R50/53
安全声明 (欧洲)	S24-S37-S60-S61
危险品运输编码	UN 3077 9/PG 3
WGK德国	3
RTECS号	JO1225000
包装等级	III
危险类别	9
海关编码	29303000

1. 物质的识别

产品名：	Disulfiram
CAS号：	97-77-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Disulfiram
别名：	Tetraethylthiuram disulfide; TETD
分子式：	C10H20N2S4
分子量：	296.54

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

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下游产品 10
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