二硫化四乙基秋兰姆, 98%|Tetraethylthiuram disulfide|cas:97-77-8|西域试剂

二硫化四乙基秋兰姆, 98%,Tetraethylthiuram disulfide

产品编号：西域试剂-WR360571| CAS NO：97-77-8| MDL NO：MFCD00009048| 分子式：C₁₀H₂₀N₂S₄| 分子量：296.54

Disulfiram 是特异性的乙醛脱氢酶1型抗体 (ALDH1) 抑制剂，可以通过对酒精产生急性敏感性来治疗慢性酗酒。

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产品名称

二硫化四乙基秋兰姆, 98%

英文名称

Tetraethylthiuram disulfide

CAS编号

97-77-8

产品描述

Disulfiram 是特异性的乙醛脱氢酶1型抗体 (ALDH1) 抑制剂，可以通过对酒精产生急性敏感性来治疗慢性酗酒。

产品熔点

69-71 °C(lit.)

产品沸点

369.0±25.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

177.0±23.2 °C

精确质量

296.050934

PSA

121.26000

LogP

3.88

外观性状

黄色-白色晶体或灰色粉末

蒸气压

0.0±0.8 mmHg at 25°C

折射率

1.620

溶解性

0.02 g/100 mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 75 mg/mL (252.92 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3722 mL	16.8611 mL	33.7223 mL
5 mM	0.6744 mL	3.3722 mL	6.7445 mL
10 mM	0.3372 mL	1.6861 mL	3.3722 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： corn oil
Solubility: 30 mg/mL (101.17 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 10 mg/mL (33.72 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

在诱导凋亡的癌细胞死亡之前，双硫仑铜复合物有效抑制培养的乳腺癌MDA-MB-231和MCF10DCIS.com细胞中的蛋白酶体活性，但不是正常的永生化MCF-10A细胞。双硫仑（DS）是临床上使用的抗酗酒药物，以剂量依赖性方式强烈抑制组成型和5-FU诱导的NF-κB活性。双硫仑抑制NF-κB核转位和DNA结合活性，但对5-FU诱导的IkappaBalpha降解没有影响。双硫仑显着增强5-FU对DLD-1和RKO（WT）细胞系的细胞凋亡作用，并协同增强5-FU对两种细胞系的细胞毒性。双硫仑还有效地在体外消除5-FU抗性细胞系H630（5-FU）中的5-FU化学抗性。奥塞米韦减少活细胞数量，并且添加CuCl2显着增强DSF诱导的细胞死亡至不到对照的10％。给予黑色素瘤细胞与Cu2 +或Zn2 +联合使用的双硫仑可降低细胞周期蛋白A的表达，并在体外降低浓度，而不是单独使用双硫仑。

体内研究

双硫仑显着抑制肿瘤生长（74％），与体内蛋白酶体抑制相关（通过降低肿瘤组织蛋白酶体活性水平和泛素化蛋白和天然蛋白酶体底物p27和Bax的积累来测量）和细胞凋亡诱导（如caspase所示）在携带MDA-MB-231肿瘤异种移植物的小鼠中激活和凋亡细胞核形成。双硫仑阻断P-糖蛋白挤压泵，抑制转录因子核因子-κB，使肿瘤对化学疗法敏感，减少血管生成，并抑制小鼠中的肿瘤生长。双硫仑抑制严重联合免疫缺陷小鼠移植的黑色素瘤的生长和血管生成，这些作用通过补充Zn2 +而得到加强。

细胞实验

在用10％FBS刺激的培养物中研究了双硫仑（0.15-5.0μM）或二乙基二硫代氨基甲酸钠（1.0μM）对恶性细胞系增殖的影响。如下所述，细胞数量在24至72小时后定量。在一些实验中，在细胞铺板后立即加入双硫仑。在其他实验中，将细胞铺板并使其生长24至72小时，然后加入含有双硫仑的新鲜培养基并在24至72小时后测定细胞数。在双硫仑与N，N'-双（2-氯乙基-N-亚硝基脲（卡莫司汀，1.0-1,000μM）或顺铂（0.1-100μg/ mL）加入培养基之间研究协同作用。金属离子对双硫仑的影响是用0.2到10μM的Cu2 +（以CuSO4形式提供），Zn2 +（以ZnCl2计），Ag +（如乳酸银）或Au3 +（如HAuCl4·3H2O）离子加入生长培养基中，缓冲至生理pH值。提供生物学相关性铜源，培养基补充人血浆铜蓝蛋白，剂量复制低和高正常成人血清浓度（250和500 mg / mL）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3722 mL	16.8611 mL	33.7223 mL
5 mM	0.6744 mL	3.3722 mL	6.7445 mL
10 mM	0.3372 mL	1.6861 mL	3.3722 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

1、避免与强氧化剂接触。

2、溶于丙酮、苯、甲苯、二硫化碳和氯仿，微溶于乙醇和汽油，不溶于水、稀酸和稀碱。对皮肤和黏膜有刺激作用。储藏稳定。

储存条件

储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。防止阳光直射。包装密封。应与氧化剂分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07, GHS08, GHS09
信号词	Warning
危害声明	H302-H317-H373-H410
警示性声明	P273-P280-P501
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn:Harmful
风险声明 (欧洲)	R22;R43;R48/22;R50/53
安全声明 (欧洲)	S24-S37-S60-S61
危险品运输编码	UN 3077 9/PG 3
WGK德国	3
RTECS号	JO1225000
包装等级	III
危险类别	9
海关编码	29303000

1. 物质的识别

产品名：	Disulfiram
CAS号：	97-77-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Disulfiram
别名：	Tetraethylthiuram disulfide; TETD
分子式：	C10H20N2S4
分子量：	296.54

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

上游产品 9
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506-68-3
下游产品 10
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