Lonafarnib Sch66336|cas:193275-84-2|西域试剂

Lonafarnib Sch66336,98.67%

产品编号：Bellancom-15136| CAS NO：193275-84-2| 分子式：C₂₇H₃₁Br₂ClN₄O₂| 分子量：638.82

Lonafarnib 是一种口服有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。

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Bellancom-15136		￥1900.00	杭州北京（现货）
Bellancom-15136		￥3200.00	杭州北京（现货）

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Lonafarnib Sch66336

产品介绍

Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的，具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC₅₀ 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。

生物活性

Lonafarnib (Sch66336) is a potent and orally active farnesyl transferase (FTase) inhibitor. Lonafarnib inhibits the activities of H-ras, K-ras and N-ras with IC₅₀ values of 1.9 nM, 5.2 nM and 2.8 nM, respectively. Lonafarnib also has anti-hepatitis delta virus (HDV) activities.

体外研究

Lonafarnib (Sch66336) potently inhibits Ha-Ras processing in whole cells and blocks the trans formed growth properties of fibroblasts and human tumor cell lines expressing activated Ki-Ras proteins. All treatment groups containing Lonafarnib (10 µM) show a significantly higher level of unfarnesylated H-Ras (116-137%) compared to control treatment.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

In mouse, rat, and monkey systems, Lonafarnib (Sch66336) has excellent oral bioavailability and pharmacokinetic properties. In the nude mouse, Lonafarnib demonstrates potent oral activity in a wide array of human tumor xenograft models including tumors of colon, lung, pancreas, prostate, and urinary bladder origin. Lonafarnib alone (80 mg/kg by oral gavage, once daily) has limited ability to inhibit orthotopic U87 tumors compared to vehicle treated control animals (T/C of 0.67). The combination of XRT/Tem (2.5Gy/day for 2 days; 5 mg/kg by oral gavage 90 min prior to XRT) is designed to produce modest tumor growth inhibition in vivo(T/C of 0.42). Concurrent Lonafarnib/XRT/Tem (Lonafarnib 80 mg/kg by oral gavage, once daily, XRT 2.5Gy/day for 2 days, and Tem 5 mg/kg by oral gavage 90 min prior to XRT) provides the strongest growth reduction (T/C of 0.02) and is significantly more effective than XRT/Tem (p<0.04), with the majority of animals demonstrating a decrease in tumor volume (p<0.05) after two weeks and persisting after 4 weeks (p<0.05).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (78.27 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5654 mL	7.8269 mL	15.6539 mL
5 mM	0.3131 mL	1.5654 mL	3.1308 mL
10 mM	0.1565 mL	0.7827 mL	1.5654 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Liu M, et al. Antitumor activity of SCH 66336, an orally bioavailable tricyclic inhibitor of farnesyl protein transferase, in human tumor xenograft models and wap-ras transgenic mice. Cancer Res. 1998 Nov 1;58(21):4947-56. [Content Brief]

. Chaponis D, et al. Lonafarnib (SCH66336) improves the activity of temozolomide and radiation for orthotopic malignant gliomas. J Neurooncol. 2011 Aug;104(1):179-89. [Content Brief]

. Koh C,et al. Oral prenylation inhibition with lonafarnib in chronic hepatitis D infection: a proof-of-concept randomised, double-blind, placebo-controlled phase 2A trial. Lancet Infect Dis. 2015 Oct;15(10):1167-1174. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P305 + P351 + P338
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Lonafarnib
CAS号：	193275-84-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Lonafarnib
别名：	SCH66336
分子式：	C27H31Br2ClN4O2
分子量：	638.82

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。