Lonafarnib, 99.9%|SCH66336|cas:193275-84-2|西域试剂

Lonafarnib, 99.9%,SCH66336

产品编号：西域试剂-WR352469| CAS NO：193275-84-2| MDL NO：MFCD06795138| 分子式：C₂₇H₃₁Br₂ClN₄O₂| 分子量：638.8200000000001

Lonafarnib 是一种口服有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。

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西域试剂-WR352469	￥811.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR352469	￥2026.00	杭州北京（现货）

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英文名称

SCH66336

CAS编号

193275-84-2

产品描述

Lonafarnib 是一种口服有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。

产品熔点

214.5-215.9° (monohydrate); mp 222-223°

产品沸点

710.4±70.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

383.5±35.7 °C

精确质量

636.050232

PSA

79.53000

LogP

5.03

蒸气压

0.0±2.3 mmHg at 25°C

折射率

1.630

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (78.27 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5654 mL	7.8269 mL	15.6539 mL
5 mM	0.3131 mL	1.5654 mL	3.1308 mL
10 mM	0.1565 mL	0.7827 mL	1.5654 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 1.9 nM (H-ras), 5.2 nM (K-ras), 2.8 nM (N-ras)

体外研究

Lonafarnib（Sch66336）有效抑制全细胞中的Ha-Ras加工，并阻断表达活化的Ki-Ras蛋白的成纤维细胞和人肿瘤细胞系的反式生长特性。与对照治疗相比，所有含有Lonafarnib（10μM）的治疗组均显示出显着更高水平的非芳基化H-Ras（116-137％）。

体内研究

在小鼠，大鼠和猴子系统中，Lonafarnib（Sch66336）具有优异的口服生物利用度和药代动力学特性。在裸鼠中，Lonafarnib在多种人类肿瘤异种移植模型中表现出有效的口腔活性，包括结肠，肺，胰腺，前列腺和膀胱来源的肿瘤。与媒介物处理的对照动物相比，单独的Lonafarnib（通过口服强饲法80mg / kg，每天一次）具有有限的抑制原位U87肿瘤的能力（T / C为0.67）。 XRT / Tem（2.5Gy /天，2天;通过口服管饲5mg / kg，XRT前90分钟）的组合被设计为在体内产生适度的肿瘤生长抑制（T / C为0.42）。同时使用Lonafarnib / XRT / Tem（通过口服强饲法，Lonafarnib 80 mg / kg，每日一次，XRT 2.5Gy /天，持续2天，以及在XRT前90分钟通过口服强饲法测定5 mg / kg），提供最强的生长减少（T / C为0.02）并且明显比XRT / Tem更有效（p <0.04），大多数动物在两周后表现出肿瘤体积减少（p <0.05）并且在4周后持续存在（p <0.05）[ 2]。

细胞实验

使用CellTiter96水性测定试剂盒。在96孔组织培养板中以5000个细胞/孔进行测定。在药物暴露后24小时照射平板并在XRT后96小时测定，每天施用新的药物处理。为了定量，将染料直接添加到每个孔中，根据制造商的建议洗涤板，并通过光密度确定细胞活力。使用学生T检验分析显着性。将12孔板接种100,000个细胞/孔。在接种后24小时开始药物治疗，并且每24小时更换培养基，总共96小时的药物暴露。在药物暴露24小时后照射平板。将来自一式三份处理组的细胞用胰蛋白酶消化并在照射后48小时使用Z1系列库尔特计数器计数，并与来自第1天计数的孔的细胞数（药物处理开始当天）进行比较。药物处理后的增殖相对于对照孔标准化，并表示为对照处理的％。使用学生T检验分析显着性。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5654 mL	7.8269 mL	15.6539 mL
5 mM	0.3131 mL	1.5654 mL	3.1308 mL
10 mM	0.1565 mL	0.7827 mL	1.5654 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P305 + P351 + P338
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Lonafarnib
CAS号：	193275-84-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Lonafarnib
别名：	SCH66336
分子式：	C27H31Br2ClN4O2
分子量：	638.82

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。