氯喹,Chloroquine,98%

产品编号:西域试剂-WR338002| CAS NO:54-05-7| 分子式:C18H26ClN3| 分子量:319.87

Chloroquine是一种autophagy和toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂,它也是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine能够与DNA结合,并抑制DNA复制和RNA的合成从而导致细胞死亡。Chloroquine具有免疫调节作用,抑制肿瘤坏死因子和白细胞介素6的产生释放,并且,Chloroquine具有直接的抗病毒作用,抑制包括黄病毒,逆转录病毒,和冠状病毒的pH依赖阶段性复制。其最有价值的是对HIV复制的拮抗作用。

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西域试剂-WR338002
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英文名称Chloroquine
CAS编号54-05-7
产品描述Chloroquine是一种autophagy和toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂,它也是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine能够与DNA结合,并抑制DNA复制和RNA的合成从而导致细胞死亡。Chloroquine具有免疫调节作用,抑制肿瘤坏死因子和白细胞介素6的产生释放,并且,Chloroquine具有直接的抗病毒作用,抑制包括黄病毒,逆转录病毒,和冠状病毒的pH依赖阶段性复制。其最有价值的是对HIV复制的拮抗作用。
产品熔点87ºC
产品沸点460.6±40.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.1±0.1 g/cm3
产品闪点232.3±27.3 °C
精确质量319.181519
PSA28.16000
LogP4.69
外观性状白色粉末
蒸气压0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率1.592
溶解性DMSO ≥ 50 mg/mL
溶解性数据
In Vitro: 

Ethanol : 100 mg/mL (312.63 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 50 mg/mL (156.31 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1263 mL 15.6314 mL 31.2627 mL
5 mM 0.6253 mL 3.1263 mL 6.2525 mL
10 mM 0.3126 mL 1.5631 mL 3.1263 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% saline

    Solubility: 10 mg/mL (31.26 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming and heat to 44°C

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

TLRs, HIV, SARS-CoV-2, Autophagy

体外研究

氯喹(CHQ,20μM)抑制IL-12p70的释放,降低激活的人单核细胞源性Langerhans样细胞(MoLC)Th1的启动能力。氯喹(20μM)增强IL-1诱导的MoLC分泌IL-23,随后增加CD4+T细胞释放IL-17A的能力。氯喹(25μM)抑制MDA-MB-231细胞正常氧和缺氧时MMP-9mrna的表达。氯喹对MMP-2、MMP-9和MMP-13mrna表达具有细胞、剂量和缺氧依赖性。使用IRS-954或氯喹抑制TLR7和TLR9可显著降低HuH7细胞体外增殖。氯喹(0.01-100μM;48 h)在低微极浓度(EC50=1.13 μM)下能有效阻断病毒感染(SARS-CoV-2感染vero E6细胞)。氯喹通过提高病毒/细胞融合所需的内体pH值,以及干扰SARS-CoV细胞受体的糖基化来阻断病毒感染。

体内研究

氯喹(80mg/kg,i.p.)不能阻止原位小鼠模型中具有高或低TLR9表达水平的三阴性MDA-MB-231细胞的生长。用IRS-954或氯喹抑制TLR7和TLR9可显著抑制小鼠异种移植瘤的生长。氯喹也显著抑制DEN/NMOR大鼠模型中的HCC发展。

储存条件
储存条件:    2-8°C       
运输方式:    冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。

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文献:Constantinidis, I.; Satterlee, James D. Journal of the American Chemical Society, 1988 , vol. 110, # 13 p. 4391 - 4395

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文献:De; Byers; Krogstad Journal of Heterocyclic Chemistry, 1997 , vol. 34, # 1 p. 315 - 320

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