MI 2 MALT1抑制剂, 99.9%|MI 2 MALT1 inhibitor|cas:1047953-91-2|西域试剂

MI 2 MALT1抑制剂, 99.9%,MI 2 MALT1 inhibitor

产品编号：西域试剂-WR352725| CAS NO：1047953-91-2| MDL NO：MFCD19754074| 分子式：C₁₉H₁₇Cl₃N₄O₃| 分子量：455.72

MI 2 (MALT1 inhibitor) 是一种不可逆的 MALT1 蛋白酶抑制剂，IC50 为 5.84 μM。

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西域试剂-WR352725		￥1127.00	杭州北京（现货）
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英文名称

MI 2 MALT1 inhibitor

CAS编号

1047953-91-2

产品描述

MI 2 (MALT1 inhibitor) 是一种不可逆的 MALT1 蛋白酶抑制剂，IC50 为 5.84 μM。

产品密度

1.44±0.1 g/cm3

精确质量

454.03700

PSA

78.27000

LogP

4.51660

溶解性

Insuluble (2.0E-4 g/L) (25 ºC)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 46 mg/mL (100.94 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1943 mL	10.9716 mL	21.9433 mL
5 mM	0.4389 mL	2.1943 mL	4.3887 mL
10 mM	0.2194 mL	1.0972 mL	2.1943 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 5.84 μM (MALT1)

体外研究

MI 2（MI-2）是在基于细胞的测定中具有纳摩尔活性的先导化合物和对ABC-DLBCL的选择性活性。 MI 2是基于细胞的测定中最有效的，在高纳摩尔范围内具有25％的生长抑制浓度（GI 50）值。 MI 2诱导ABC-DLBCL细胞的显着选择性剂量依赖性抑制（p <0.0001）。用递增浓度的MI 2处理HBL-1细胞24小时，并通过蛋白质印迹和光密度测定法测量MALT1靶蛋白CYLD的切割。 MI 2引起MALT1介导的切割的剂量依赖性降低，通过未切割的CYLD蛋白的增加和蛋白质的切割形式的减少来指示。 MI 2作为MALT1 paracaspase抑制剂具有选择性，因为它对结构相关的半胱天冬酶家族成员caspase-3，-8和-9几乎没有活性。此外，在抑制MALT1的浓度下，MI 2不会抑制基于细胞的分析中的caspase-3/7活性或凋亡。

体内研究

将5只C57BL / 6小鼠暴露于每天腹膜内（IP）施用递增剂量的MI 2（MI-2），其在10天的过程中为0.05至25mg / kg，累积剂量为51.1mg / kg，并且另外5只小鼠仅暴露于媒介物（5％DMSO，n = 5）。没有证据表明有嗜睡，体重减轻或其他疾病的生理指标。为了确定最大给药剂量25 mg / kg是否在14天的时间表中是安全的，10只小鼠在14天内每天IP施用25mg / kg MI 2至累积剂量350mg / kg，使用作为对照，仅注射载体的五只小鼠。在给予MI 2的14天疗程（与5个对照一起）后处死5只小鼠，并在10天洗脱期后处死其他5只小鼠以评估延迟毒性。没有注意到毒性作用或其他疾病指标，包括体重减轻或组织损伤（肉眼或微观）。检查脑，心脏，肺，肝，肾，肠，脾，胸腺和骨髓组织。骨髓是正常细胞，具有成熟的三联体造血功能。骨髓 - 红细胞比例为4-5：1。巨核细胞的数量和分布正常。没有纤维化或增加的原始细胞或淋巴细胞数量。完整的外周血计数，生物化学和肝功能检查是正常的。

细胞实验

细胞数和活力通过台盼蓝排除法确定。将原代DLBCL细胞在96孔板中培养。细胞在含有20％FBS补充抗生素的RPMI培养基中生长48小时。将细胞一式四份暴露于0.8μMMI2（对于Pt.2为1μM）或对照（DMSO）。暴露48小时后，通过使用台盼蓝测定活力。将所有样品标准化为其自身的重复对照。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1943 mL	10.9716 mL	21.9433 mL
5 mM	0.4389 mL	2.1943 mL	4.3887 mL
10 mM	0.2194 mL	1.0972 mL	2.1943 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	MALT1 inhibitor (MI-2)
CAS号：	1047953-91-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	MALT1 inhibitor (MI-2)
别名：	ABM-3912; MI-2
分子式：	C19H17Cl3N4O3
分子量：	455.72

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Fontan L, et al. MALT1 small molecule inhibitors specifically suppress ABC-DLBCL in vitro and in vivo. Cancer Cell. 2012 Dec 11;22(6):812-24.