大黄素, ≥80%(HPLC),Emodin

产品编号:西域试剂-WR360310| CAS NO:518-82-1| MDL NO:MFCD00001207| 分子式:C15H10O5| 分子量:270.24

Emodin大黄素是一种广谱抗癌化合物,Emodin抑制蛋白激酶CKII活性的IC50值为2 μM。Emodin大黄素是癌细胞的广谱抑制剂,包括白血病,肺癌,人舌鳞癌,结肠癌,胆囊癌,胰腺癌,乳腺癌,人宫颈癌和肝癌细胞。大黄素抑制A549,HepG2,OVCAR-3,HeLa和Madin-Darby犬肾(MDCK)细胞的IC50值分别为19.54、12.79、25.82、12.14和5.81 μg/mL。Emodin大黄素以剂量依赖和时间依赖的方式杀死T24和J82细胞,但对HCV-29细胞的毒性较小。 体内研究中,Emodin大黄素(50 mg/kg)和顺铂(1 mg/kg)治疗的小鼠的肿瘤明显小于其他组。分析表明大黄素/顺铂组合显著增加了异种移植肿瘤中的细胞凋亡,而没有明显的副作用。

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西域试剂-WR360310
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西域试剂-WR360310
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西域试剂-WR360310
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产品名称大黄素, ≥80%(HPLC)
英文名称Emodin
CAS编号518-82-1
产品描述Emodin大黄素是一种广谱抗癌化合物,Emodin抑制蛋白激酶CKII活性的IC50值为2 μM。Emodin大黄素是癌细胞的广谱抑制剂,包括白血病,肺癌,人舌鳞癌,结肠癌,胆囊癌,胰腺癌,乳腺癌,人宫颈癌和肝癌细胞。大黄素抑制A549,HepG2,OVCAR-3,HeLa和Madin-Darby犬肾(MDCK)细胞的IC50值分别为19.54、12.79、25.82、12.14和5.81 μg/mL。Emodin大黄素以剂量依赖和时间依赖的方式杀死T24和J82细胞,但对HCV-29细胞的毒性较小。 体内研究中,Emodin大黄素(50 mg/kg)和顺铂(1 mg/kg)治疗的小鼠的肿瘤明显小于其他组。分析表明大黄素/顺铂组合显著增加了异种移植肿瘤中的细胞凋亡,而没有明显的副作用。
产品熔点255 °C (dec.)(lit.)
产品沸点586.9±39.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.6±0.1 g/cm3
产品闪点322.8±23.6 °C
精确质量270.052826
PSA94.83000
LogP5.03
外观性状橙黄色长针状结晶(丙酮中结晶为橙色,甲醇中结晶为黄色)
蒸气压0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率1.745
溶解性几乎不溶于水,溶于乙醇及碱溶液。
溶解性数据
In Vitro: 

Acetone : 10.87 mg/mL (40.22 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 10.87 mg/mL (40.22 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 5.41 mg/mL (20.02 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7004 mL 18.5021 mL 37.0041 mL
5 mM 0.7401 mL 3.7004 mL 7.4008 mL
10 mM 0.3700 mL 1.8502 mL 3.7004 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 0.5% MC  0.5% Tween-80

    Solubility: 10 mg/mL (37.00 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 3.33 mg/mL (12.32 mM); Suspened solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

CKII:2 μM (IC50)

体外研究

Emodin (10-400 μM) 以剂量依赖性方式阻断 S 蛋白与 ACE2 的结合,IC50 值为 200 μM。
Emodin (5-50 μM) 以剂量依赖的方式抑制 S 蛋白假型逆转录病毒的感染性。Emodin 阻断 SARS-CoV S 蛋白与 Vero E6 细胞的结合
Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2),IC50 为 5.9 CK2α 野生型、Ile174Ala 突变体和 His160Ala 突变体在 ATP 浓度下分别为 50 μM、30.0 和 7.1 μM。CK2α 野生型的 IC50 分别为 1.40 和 38.00 μM,Val66Ala 突变体在 ATP 浓度下为 10 μM。
Emodin 表现出低抑制性对小鼠和人类 2 型 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD2) 的活性,IC50 高于 1 mM,表明 Emodin 对人类和小鼠 11β-的选择性超过 5000 倍HSD1 酶超过 2 型同工酶。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:Vero E6 cells transfected with the plasmid encoding ACE2
Concentration:0, 5, 25, 50 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Vero cells treated with 50 μM remained 82.4±3.8% viability, the anti-SARS-CoV activity was not due to toxicity.

体内研究

Emodin (单次口服100或200 mg/kg) 抑制正常C57BL/6J雄性小鼠11β-HSD1活性。
Emodin (100 mg/kg;口服;bid) 改善饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的胰岛素敏感性和脂质代谢,降低血糖和肝脏 PEPCK 以及葡萄糖-6-磷酸酶 mRNA。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:C57BL/6J male mice
Dosage:100 or 200 mg/kg
Administration:Acute administered p.o. ; Two hours later, the mice were killed by cervical dislocation,
Result:Significantly inhibited liver 11β-HSD1 enzymatic activity by 17.6 and 31.3% and mesenteric fat 11β-HSD1 enzymatic activity by 21.5 and 46.7% at 100 or 200 mg/kg, respectively.
Animal Model:DIO mice (C57BL/6J male mice were fed a formulated research diet)
Dosage:100 mg/kg
Administration:Oral gavage; twice per day; for 35 days
Result:Reduced fasting glucose concentrations to 77.2% of the vehicle control mice after 7 days of treatment, and these remained significantly lower throughout the treatment period.
Exhibited a significant reduction in blood glucose levels at all time-points following oral glucose challenge after 24 days of treatment.
Evoked a significantly greater reduction in blood glucose values 40 and 90 min after insulin injection after 28 days of treatment.
The serum insulin level was also significantly reduced, to 66.2% of control mice, after 35 days of treatment.
Improved the lipid profiles. The serum triglyceride and total cholesterol levels were significantly reduced by 19.3 and 12.5% after 35 days of treatment, respectively.
Caused a 22.7% reduction of non-esterified free fatty acid (NEFA) level.
Lowered body weight and appetite from day 18 of the treatment; their body weights were reduced by 13.9% at the end of treatment.

细胞实验

将T24人膀胱癌细胞,HCV-29正常膀胱上皮细胞和J82人膀胱癌细胞在补充有10%胎牛血清的RPMI 1640培养基中于37℃在含有5%CO 2的潮湿气氛中培养。将细胞接种在96孔板中,每孔2×10 4个细胞。将细胞与大黄素以不同浓度(0,5,10,20,30,40,50,60,70μM)孵育24小时,并选择用细胞处理的临界浓度(20μM)0,6,12 ,24,48,72,96小时。将细胞与顺铂一起在不同浓度(0,0.5,1.0,1.5,2.0,2.5,3.0μg/ mL)下孵育24小时。 MTT测定用于分析细胞活力。用药物处理细胞24小时,并使用AnnexinV-异硫氰酸荧光素(AnnexinV-FITC)/碘化丙啶(PI)试剂盒用流式细胞术评估细胞凋亡率。根据制造商的说明制备样品并通过流式细胞术(FCM)Calibur分析。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7004 mL 18.5021 mL 37.0041 mL
5 mM 0.7401 mL 3.7004 mL 7.4008 mL
10 mM 0.37 mL 1.8502 mL 3.7004 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

橙色针状结晶。溶于苛性碱水溶液、碳本酸钠水溶液,氨溶液中显樱红色。

储存条件

储存于阴凉、干燥、通风良好的库房。远离火种、热源。防止阳光直射。包装密封。应与酸类、食用化学品分开存放,切忌混储。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

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符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H315-H319-H335
警示性声明 P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xi:Irritant
风险声明 (欧洲) R36/37/38
安全声明 (欧洲) S26-S36-S37/39
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 CB7920600
海关编码 2932999099
1. 物质的识别
产品名: Emodin
CAS号: 518-82-1
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Emodin
别名: Frangula emodin
分子式: C15H10O5
分子量: 270.24
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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