1,2,4,5-苯四胺四盐酸盐, 99%|1,2,4,5-Benzenetetramine tetrahydrochloride|cas:4506-66-5|西域试剂

1,2,4,5-苯四胺四盐酸盐, 99%,1,2,4,5-Benzenetetramine tetrahydrochloride

产品编号：西域试剂-WR370796| CAS NO：4506-66-5| MDL NO：MFCD00012970| 分子式：C₆H₁₄Cl₄N₄| 分子量：284.01

Y15 特异性抑制 FAK 自磷酸化。

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英文名称

1,2,4,5-Benzenetetramine tetrahydrochloride

CAS编号

4506-66-5

产品描述

Y15 特异性抑制 FAK 自磷酸化。

产品熔点

≥300ºC(lit.)

产品沸点

400.9ºC at 760mmHg

产品闪点

233.6ºC

精确质量

281.997253

PSA

104.08000

LogP

5.54820

外观性状

暗棕色晶体

折射率

1.827

溶解性

H2O: soluble20mg/mL, clear

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 50 mg/mL (176.05 mM; ultrasonic and warming and heat to 50°C)

DMSO : 25 mg/mL (88.03 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5210 mL	17.6050 mL	35.2100 mL
5 mM	0.7042 mL	3.5210 mL	7.0420 mL
10 mM	0.3521 mL	1.7605 mL	3.5210 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 10 mg/mL (35.21 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

FAK

体外研究

Y15直接阻断FAK的自磷酸化活性。 Y15在Panc-1细胞中以0.1μM开始抑制FAK的Y397磷酸化。在100μM的剂量下，Y15具有与TAE226相同或更好的抑制。值得注意的是，在较高剂量的Y15时，总FAK下调。 Y15还阻断FAK下游底物桩蛋白的磷酸化。与FAK类似的较高剂量的总桩蛋白减少。因此，Y15以剂量依赖的方式抑制FAK磷酸化。在所有细胞系（分别为TT，K1，BCPAP和TPC1）上使用一系列Y15剂量完成MTS测定.Y15在所评估的所有甲状腺细胞系中以剂量依赖性方式抑制细胞活力。 TT，TPC1，BCPAP和K1的IC50分别为2.05,5.74,9.99和17.54μM。

体内研究

携带Panc si-ctrl异种移植物的裸鼠用TAE226（双FAK和IGF-1R酪氨酸激酶抑制剂）处理，以提供FAK和IGF-1R双重抑制的抗肿瘤作用的参考。在没有药物治疗的情况下，Panc si5-IGF-1R异种移植物比Panc si-ctrl异种移植物（Panc si5-IGF-1R / PBS与Panc si-ctrl / PBS）生长缓慢，表明通过仅抑制IGF-1R途径来抑制中度肿瘤。通过Y15处理进一步抑制FAK活性更显着地抑制Panc si5-IGF-1R异种移植物的生长（Panc si5-IGF-1R / PBS对Panc si5-IGF-1R / Y15）。在用TAE226处理的Panc si-ctrl异种移植物中观察到类似的抗肿瘤作用（Panc si5-IGF-1R / Y15对比Panc si-ctrl / TAE226）。在整个实验过程中，小鼠表现出正常的梳理和饮食习惯。

细胞实验

用不同浓度的Y15或TAE226处理细胞24小时。加入来自Promega Viability试剂盒的3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-5-（3-羧基甲氧基苯基）-2-（4-磺基苯基）-2H-四唑鎓化合物，并将细胞在37°温育。 C持续1-2小时。用酶标仪在490nm处分析96-板上的光密度以确定细胞活力。此外，用Y15处理24小时后用台盼蓝染色细胞，用血细胞计数器测定染色阳性的细胞百分比

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.521 mL	17.605 mL	35.21 mL
5 mM	0.7042 mL	3.521 mL	7.042 mL
10 mM	0.3521 mL	1.7605 mL	3.521 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

避免强氧化剂酸性物质

储存条件

密闭,阴凉干燥处保存，保持良好的通风

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	2921590090

1. 物质的识别

产品名：	Y15
CAS号：	4506-66-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Y15
别名：	FAK inhibitor Y15; FAK Inhibitor 14
分子式：	C6H14Cl4N4
分子量：	284.01

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

4987-96-6

~82%

4506-66-5

文献：E I DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY; GOLDFINGER, MARC B.; PELLENBARG, TIMOTHY Patent: US2014/66629 A1, 2014 ; Location in patent: Paragraph 0073-0075 ;