盐酸美加明, 99%,Mecamylamine hydrochloride

产品编号:西域试剂-WR121367| CAS NO:826-39-1| MDL NO:MFCD00151462| 分子式:C11H21N · HCl| 分子量:203.75

Mecamylamine hydrochloride 是一种口服活性,非选择性,非竞争性 nAChR 拮抗剂,可以治疗各种神经精神疾病。Mecamylamine hydrochloride 是一种神经节阻滞剂,最初用作治疗高血压。Mecamylamine hydrochloride 可以很容易地穿过血脑屏障。

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西域试剂-WR121367
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西域试剂-WR121367
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西域试剂-WR121367
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英文名称Mecamylamine hydrochloride
CAS编号826-39-1
产品描述Mecamylamine hydrochloride 是一种口服活性,非选择性,非竞争性 nAChR 拮抗剂,可以治疗各种神经精神疾病。Mecamylamine hydrochloride 是一种神经节阻滞剂,最初用作治疗高血压。Mecamylamine hydrochloride 可以很容易地穿过血脑屏障。
产品熔点>240ºC (dec.)
产品沸点189.3ºC at 760 mmHg
产品闪点58.1ºC
精确质量203.144073
PSA12.03000
LogP3.61350
外观性状白色固体
溶解性ethanol: 122 mg/mL
溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 100 mg/mL (490.80 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 31.25 mg/mL (153.37 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.9080 mL 24.5399 mL 49.0798 mL
5 mM 0.9816 mL 4.9080 mL 9.8160 mL
10 mM 0.4908 mL 2.4540 mL 4.9080 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (10.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (10.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (10.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

nAChR

体外研究

甲淀粉酶胺以一种依赖于使用和电压的方式阻断肌肉nAChRs。麦卡明通过诱捕机制阻断烟碱电流。这种阻滞的主要特征是阻滞解除现象,这种现象可能是由nAChRs的去极化和活化共同作用所揭示的。mecadamamine对肌肉nAChR s作用的实验研究表明:(1)mecadamamine(1-20μM)在保持电位为70mv时,Hill常数为1.2,IC50=7.8μM,降低诱发终板电流(EPC)振幅;(2)其与肌肉nAChR通道相互作用的计算深度几乎是神经性nAChRs(0.37比0.72);(3)运动神经刺激同时膜去极化和突触后nAChRs重复激活产生快速的阻滞缓解,依赖于去极化程度、条件信号数目和meccalymine浓度,且仅与速度有轻微关系刺激。

体内研究

甲淀粉酶胺(0.5-1 mg/kg;腹腔注射;C57BL/6J小鼠)对TST和FST都有抗抑郁作用,这些作用依赖于β2和α7亚单位。动物模型:C57BL/6J小鼠(3-4个月)强迫游泳试验(FST)和尾部悬吊试验(TST)剂量:0.5 mg/kg、0.75 mg/kg、1 mg/kg给药:腹腔注射结果:在1.0 mg/kg剂量下,TST中的静止时间显著缩短,但不改变基线运动活性。也显著减少了FST中的不动时间。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.908 mL 24.5399 mL 49.0798 mL
5 mM 0.9816 mL 4.908 mL 9.816 mL
10 mM 0.4908 mL 2.454 mL 4.908 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件Desiccate at RT

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符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger
危害声明 H301-H315-H319-H335
警示性声明 Missing Phrase - N15.00950417-P305 + P351 + P338
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲) R22;R36/37/38
安全声明 (欧洲) 36/37/39
危险品运输编码 UN 2811 6
WGK德国 3
RTECS号 RB6900000
海关编码 2921300090
1. 物质的识别
产品名: Mecamylamine hydrochloride
CAS号: 826-39-1
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Mecamylamine hydrochloride
分子式: C11H21N · HCl
分子量: 203.75
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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