5-碘异喹啉, 99%,5-Iodoisoquinoline

产品编号:西域试剂-WR127507| CAS NO:58142-99-7| 分子式:C9H6IN| 分子量:255.06

DSRM-3716(5-碘异喹啉)是一种有效的选择性SARM1 NADase抑制剂,IC50为75 nM。DSRM-3716对其他NAD+处理酶、受体和转运体具有选择性。DSRM-3716提供强大的轴突保护。

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西域试剂-WR127507
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西域试剂-WR127507
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英文名称5-Iodoisoquinoline
CAS编号58142-99-7
产品描述DSRM-3716(5-碘异喹啉)是一种有效的选择性SARM1 NADase抑制剂,IC50为75 nM。DSRM-3716对其他NAD+处理酶、受体和转运体具有选择性。DSRM-3716提供强大的轴突保护。
产品沸点336.8±15.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.8±0.1 g/cm3
产品闪点157.5±20.4 °C
精确质量254.954483
PSA12.89000
LogP2.99
蒸气压0.0±0.7 mmHg at 25°C
折射率1.724
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (196.03 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9206 mL 19.6032 mL 39.2065 mL
5 mM 0.7841 mL 3.9206 mL 7.8413 mL
10 mM 0.3921 mL 1.9603 mL 3.9206 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.80 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.80 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.80 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

IC50: 75 nM (SARM1 NADase)

体外研究

DSRM-3716处理产生剂量依赖性的cADPR增加抑制(IC50为2.8μM),并以与细胞内SARM1酶NADase活性的结合和抑制一致的方式在这些培养物中大量保存NAD+。DSRM-3716以剂量依赖性方式防止神经丝轻链(NfL)从切断的轴突释放,IC50约为2μM。DSRM-3716抑制轴突切断引起的cADPR增加的效力(IC50为2.8μM)与防止轴突变性所需的效力(IC50为2.1μM)。DSRM-3716抑制感觉神经元中鱼藤酮触发的SARM1依赖性细胞破坏途径。

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