反式-2-苯基环丙胺盐酸盐, 98%,trans-2-Phenylcyclopropylamine hydrochloride

产品编号:西域试剂-WR134134| CAS NO:1986-47-6| MDL NO:MFCD00063602| 分子式:C9H11N·HCl| 分子量:169.65

盐酸环丙氨酸(SKF 385盐酸盐)是赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1/BHC110)和单胺氧化酶(MAO)的不可逆抑制剂。盐酸特兰西溴胺抑制LSD1、MAO A和MAO B,IC50分别为20.7、2.3和0.95μM。盐酸环丙氨酸可用于抑郁症的研究。

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西域试剂-WR134134
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英文名称trans-2-Phenylcyclopropylamine hydrochloride
CAS编号1986-47-6
产品描述盐酸环丙氨酸(SKF 385盐酸盐)是赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1/BHC110)和单胺氧化酶(MAO)的不可逆抑制剂。盐酸特兰西溴胺抑制LSD1、MAO A和MAO B,IC50分别为20.7、2.3和0.95μM。盐酸环丙氨酸可用于抑郁症的研究。
产品熔点162-169ºC(lit.)
产品沸点218.3ºC at 760mmHg
产品闪点90.8ºC
精确质量169.065826
PSA26.02000
LogP3.00350
外观性状Powder or Chunks | White to light beige
蒸气压0.127mmHg at 25°C
溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 100 mg/mL (589.45 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 100 mg/mL (589.45 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.8945 mL 29.4724 mL 58.9449 mL
5 mM 1.1789 mL 5.8945 mL 11.7890 mL
10 mM 0.5894 mL 2.9472 mL 5.8945 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (14.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (14.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (14.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

MAO-A:2.3 μM (IC50)

MAO-B:0.95 μM (IC50)

体外研究

氢氯环丙氨酸(50μM-5 mM;1小时或12-14小时)抑制组蛋白和核小体去甲基化。盐酸环丙氨酸(2μM;3 h)显示OCT4转录的特异性去表达。氢氯环丙氨酸(0-100μM;15分钟)显示LSD1、MAO A和MAO B的IC50值分别为20.7、2.3和0.95μM。对于LSD1、MAO A和MAO B,氢氯环丙氨酸(0-800μM)的Ki值分别为242.7、101.9和16μM。Western Blot分析细胞系:Sf21昆虫细胞系浓度:50μM、200μM、1 mM和5 mM培养时间:12-14小时或1小时结果:显示组蛋白H3K4去甲基化和核小体去甲基化的抑制活性。RT-PCR细胞系:P19 EC细胞系浓度:2μM培养时间:3小时结果:Oct4 mRNA水平降低。

体内研究

盐酸环丙氨酸(3 mg/kg;每天腹腔注射一次,持续3天)降低野生型小鼠中LPS介导的小胶质细胞活化和促炎细胞因子COX-2和IL-6水平。盐酸特兰尼赛溴胺(3 mg/kg;每天腹腔注射一次,持续7天)下调5xFAD小鼠中Aβ介导的小胶质细胞激活。动物模型:野生型小鼠剂量:3 mg/kg给药:腹腔注射;结果:LPS显著下调了皮层和海马的小胶质细胞激活,LPS仅在皮层诱导星形胶质细胞激活。海马CA1中LPS诱导的COX-2水平降低,皮质和海马CA1的LPS诱发的IL-6水平降低,皮层中LPS介导的IL-1β水平降低。动物模型:5xFAD小鼠剂量:3 mg/kg给药:腹膜内注射;结果:在AD小鼠模型中,小胶质细胞和星形胶质细胞的活化受到不同的调节。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.8945 mL 29.4724 mL 58.9449 mL
5 mM 1.1789 mL 5.8945 mL 11.789 mL
10 mM 0.5894 mL 2.9472 mL 5.8945 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

对光照敏感。

避免与不相容材料接触。避免阳光直射。

与强氧化剂,强还原剂,强酸,强碱反应。

储存条件

密封储存,储存于阴凉、干燥的库房。避免阳光直射。冷藏温度4ºC。

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符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302-H315-H319-H335
警示性声明 P261-P305 + P351 + P338
危害码 (欧洲) T: Toxic;
风险声明 (欧洲) R36/37/38
安全声明 (欧洲) 45-36/37/39-26
危险品运输编码 UN 3249
WGK德国 3
包装等级 III
危险类别 6.1(b)
海关编码 2921499090
1. 物质的识别
产品名: Tranylcypromine (2-PCPA) HCl (≥97.0%)
CAS号: 1986-47-6
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Tranylcypromine (2-PCPA) HCl (≥97.0%)
别名: SKF-385 HCl; Trans 2-Phenylcyclopropylamine Hydrochloride
分子式: C9H12ClN
分子量: 169.65
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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