大黄酸|Rhein|cas:478-43-3|西域试剂

大黄酸,Rhein,99%

产品编号：西域试剂-WR39118| CAS NO：478-43-3| MDL NO：MFCD00009618| 分子式：C₁₅H₈O₆| 分子量：284.22

Rhein是一种蒽醌类化合物，是从Rheum coreanum Nakai新鲜根茎分离得到的，具有抗炎、抗氧化、抗癌等作用。Rhein（0.1和1 mg/mL）显著抑制人结肠腺癌细胞（Caco-2）中的细胞增殖和丝裂原活化蛋白（MAP）激酶活化，但显著减少H2O2诱导的DNA损伤和H2O2/Fe2+诱导的MDA和ROS水平升高，浓度为0.1-10 mg/mL。Rhein在35 μM下能够有效抑制人类骨关节炎滑膜中IL-1β的合成，通过减少软骨细胞IL-1R的数量并抑制IL-1β诱导的软骨细胞和软骨中NO产生，而抑制该细胞因子在软骨水平的作用。 Rhein大黄酸（150 mg/kg/d，口服）显著改善肾间质纤维化病变，减轻单侧输尿管梗阻所致肾间质纤维化小鼠α-SMA的表达和纤维连接蛋白（FN）的沉积。Rhein也能够有效改善糖尿病肾脏病变，并有效减弱高血脂症，降低转化生长因子-β1(TGF-β1)和肾组织中纤维连接蛋白免疫组织化学表达，降低血浆中胆固醇(Chol)，甘油三酸酯(TG)，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白E。

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产品名称

大黄酸

英文名称

Rhein

CAS编号

478-43-3

产品描述

产品熔点

≥300 °C(lit.)

产品沸点

597.8±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.7±0.1 g/cm3

产品闪点

329.4±26.6 °C

精确质量

284.032074

PSA

111.90000

LogP

4.58

外观性状

黄色至橙色粉末

蒸气压

0.0±1.8 mmHg at 25°C

折射率

1.761

溶解性

不溶于水，能溶于吡啶、碳酸氢钠水溶液，微溶于乙醇、苯、氨仿、乙醚和石油醚。

溶解性数据

In Vitro:

0.1 M NaOH : ≥ 12.5 mg/mL (43.98 mM)

DMSO : 12.17 mg/mL (42.82 mM; Need ultrasonic and warming)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5184 mL	17.5920 mL	35.1840 mL
5 mM	0.7037 mL	3.5184 mL	7.0368 mL
10 mM	0.3518 mL	1.7592 mL	3.5184 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.67 mg/mL (5.88 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.67 mg/mL (5.88 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Rhein在35 μM下能够有效抑制人类骨关节炎滑膜中IL-1β的合成，也通过减少软骨细胞IL-1R的数量，并抑制IL-1β诱导的软骨细胞和软骨中NO产生而抑制该细胞因子在软骨水平的作用。Rhein也会诱导人类早幼粒细胞性白血病细胞(HL-60)的细胞凋亡，以胱天蛋白酶活化，聚(ADP)核糖聚合酶(PARP)裂解，以及DNA断裂为特征。

体内研究

在患有糖尿病肾病的db/db小鼠体内，Rhein也能够有效改善糖尿病肾脏病变，并有效减弱高血脂症，降低转化生长因子-β1(TGF-β1)和肾组织中纤维连接蛋白免疫组织化学表达，降低血浆中胆固醇(Chol)，甘油三酸酯(TG)，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白E。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.5184 mL	17.592 mL	35.184 mL
5 mM	0.7037 mL	3.5184 mL	7.0368 mL
10 mM	0.3518 mL	1.7592 mL	3.5184 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

避免与不相容材料接触。与强氧化剂，强碱反应。

储存条件

密封储存，储存于阴凉、干燥的库房。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .
安全声明 (欧洲)	S26-S37/39
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	2
RTECS号	CA9516000
海关编码	2918990090

1. 物质的识别

产品名：	Rhein
CAS号：	478-43-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Rhein
别名：	Cassic acid; Rheic Acid; Monorhein; NSC 38629
分子式：	C15H8O6
分子量：	284.22

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

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52. [9.429] Su Wenting et al."An intravitreal-injectable hydrogel depot doped borneol-decorated dual-drug-coloaded microemulsions for long-lasting retina delivery and synergistic therapy of wAMD."JOURNAL OF NANOBIOTECHNOLOGY.2023 Dec;21(1):1-19

51. [6.656] Chong Chen et al."Yishen-Qingli-Huoxue Formula attenuates renal fibrosis by inhibiting indoxyl sulfate via AhR/snai1 signaling."PHYTOMEDICINE.2022 Nov;:154546

50. [IF=6.78] Wanqiu Wang et al."Rhein ameliorates septic lung injury and intervenes in macrophage metabolic reprogramming in the inflammatory state by Sirtuin 1."LIFE SCIENCES.2022 Dec;310:121115

49. [IF=19.924] Liguo Jin et al."Interface Polarization Strengthened Microwave Catalysis of MoS2/FeS/Rhein for the Therapy of Bacteria-Infected Osteomyelitis."ADVANCED FUNCTIONAL MATERIALS

48. [IF=0.986] Ji-le Lan et al."Q-marker Prediction Analysis of Rhubarb in Fengyin Decoction Based on Fingerprint and Network Pharmacology:."Nat Prod Commun. 2021;16(8):

47. [IF=1.902] Ting Zhang et al."The influence of essential oils from ZhaLi NuSi Prescription on the pharmacokinetics of its non-volatile components in normal rats."Biomedical Chromatography. 2021 Oct 21

46. [IF=2.104] Jingjing Wang et al."A novel β-cyclodextrin-rhein conjugate for improving the water solubility and bioavailability of rhein."Carbohyd Res. 2020 Apr;490:107958

45. [IF=2.896] Tianming Wang et al."Quantification of prostaglandins E2 and D2 using liquid chromatography-tandem mass spectrometry in a mouse ear edema model."Anal Methods-Uk. 2020 Jun;12(22):2865-2871

44. [IF=3.361] Shen Zhuang et al."Rhein protects against barrier disruption and inhibits inflammation in intestinal epithelial cells."Int Immunopharmacol. 2019 Jun;71:321

43. [IF=3.935] Li Xie et al."Development of an UHPLC-MS/MS method for comparative pharmacokinetics of nine anthraquinones in rats and application to dosage conversion between different Semen Cassiae forms."J Pharmaceut Biomed. 2019 Sep;174:696

42. [IF=4.36] Li Lin et al."Study on the protection of water extracts of Polygoni Multiflori Radix and Polygoni Multiflori Radix Praeparata against NAFLD and its mechanism."J Ethnopharmacol. 2020 Apr;252:112577

41. [IF=4.759] Yi Zhang et al."Screening of inhibitors against histone demethylation jumonji domain-containing protein 3 by capillary electrophoresis."J Chromatogr A. 2020 Feb;1613:460625

40. [IF=4.759] Yueping Jiang et al."Application of multifold characteristic ion filtering combined with statistical analysis for comprehensive profiling of chemical constituents in anti-renal interstitial fibrosis I decoction by ultra-high performance liquid chromatogra

39. [IF=5.645] Li-Xia Dai et al."Ultrasound-assisted extraction of five anthraquinones from Rheum palmatum water extract residues and the antimicrobial activities."Ind Crop Prod. 2021 Apr;162:113288

38. [IF=9.381] Ya Zhao et al."Polysaccharide from vinegar baked radix bupleuri as efficient solubilizer for water-insoluble drugs of Chinese medicine."Carbohyd Polym. 2020 Feb;229:115473

37. [IF=2.406] Guo Lei et al."Optimized extraction process and identification of antibacterial substances from Rhubarb against aquatic pathogenic Vibrio harveyi."3 Biotech. 2017 Dec;7(6):1-9

36. [IF=3.049] Yan Dai et al."Identification of drug transporters involved in the uptake and efflux of rhein in hepatocytes."Rsc Adv. 2017 Mar;7(25):15236-15245

35. [IF=3.205] Dong-Dong Hu et al."Simultaneous determination of ten compounds in rat plasma by UPLC-MS/MS: Application in the pharmacokinetic study of Ma-Zi-Ren-Wan."J Chromatogr B. 2015 Sep;1000:136

34. [IF=3.361] Yan Cheng et al."Solubility and solution thermodynamics of rhein in eight pure solvents from (288.15 to 313.15) K."Rsc Adv. 2015 Sep;5(98):80548-80552

33. [IF=3.366] Wu Xingqiang et al."A Novel Selective Accelerated Solvent Extraction for Effective Separation and Rapid Simultaneous Determination of Six Anthraquinones in Tartary Buckwheat and Its Products by UPLC–DAD."Food Anal Method. 2015 May;8(5):1124-1132

32. [IF=3.448] Shen Zhuang et al."Rhein ameliorates lipopolysaccharide-induced intestinal barrier injury via modulation of Nrf2 and MAPKs."Life Sci. 2019 Jan;216:168

31. [IF=3.571] Shen Zhuang et al."Rhein from Rheum rhabarbarum Inhibits Hydrogen-Peroxide-Induced Oxidative Stress in Intestinal Epithelial Cells Partly through PI3K/Akt-Mediated Nrf2/HO-1 Pathways."J Agr Food Chem. 2019;67(9):2519–2529

30. [IF=3.738] Selma Houchi et al."Investigation of common chemical components and inhibitory effect on GES-type β-lactamase (GES22) in methanolic extracts of Algerian seaweeds."Microb Pathogenesis. 2019 Jan;126:56

29. Wang, Qian, et al. "Identification and pharmacokinetics of multiple constituents in rat plasma after oral administration of Yinchenzhufu decoction." Journal of ethnopharmacology 153.3 (2014): 714-724.https://doi.org/10.1016/j.jep.2014.03.039

28. Hu, Dong-Dong, et al. "Evaluation of the pharmacokinetics and renal excretion of Ma-Zi-Ren-Wan in health subjects." World Journal of Traditional Chinese Medicine 3.2 (2017): 8.DOI: 10.15806/j.issn.2311-8571.2016.0050

27. Guo, L., Guo, J. & Xu, F. Optimized extraction process and identification of antibacterial substances from Rhubarb against aquatic pathogenic Vibrio harveyi . 3 Biotech 7, 377 (2017). https://doi.org/10.1007/s13205-017-1012-2

26. Shen Zhuang, Jia Zhong, Yifei Bian, Yingsai Fan, Qiyan Chen, Ping Liu, Zhongjie Liu, Rhein ameliorates lipopolysaccharide-induced intestinal barrier injury via modulation of Nrf2 and MAPKs, Life Sciences, Volume 216, 2019, Pages 168-175, ISSN 0024-3205, ht

25. Shen Zhuang, Ruyang Yu, Jia Zhong, Ping Liu, and Zhongjie Liu,Rhein from Rheum rhabarbarum Inhibits Hydrogen-Peroxide-Induced Oxidative Stress in Intestinal Epithelial Cells Partly through PI3K/Akt-Mediated Nrf2/HO-1 Pathways, Journal of Agricultural and F

24. 王盼,储全根,轩云,蔡正银.抵当陷胸汤HPLC-MS指纹图谱研究[J].时珍国医国药,2020,31(12):2937-2940.

23. 兰济乐,阮叶萍,邱璐琦.基于BAS-GA-BP神经网络结合熵权法多指标优化风引汤提取工艺[J].中国中药杂志,2020,45(23):5686-5693.

22. 陆杰,王婷婷,梁琨,安叡,王新宏,陈颖.UPLC-LTQ-Orbitrap-MS法分析大承气汤化学成分[J].中成药,2020,42(12):3275-3280.

21. 王宇卿李淑娇姜旭.HPLC-ABTS-DAD-Q-TOF/MS在线检测大黄抗氧化活性成分[J].中国医院药学杂志 2019 39(11):1149-1152.

20. 李蒙蒙,田小杏,马丽娟,蒲晓辉,袁琦,宗兰兰,徐颖峰.薄层色谱法鉴别三黄片中的有效成分[J].河南大学学报(医学版),2016,35(02):81-84+109.

19. 刘全德,唐仕荣,宋慧,王营,邢洪伟.芦荟蒽醌类化合物的超声提取及其抗氧化性研究[J].食品与机械,2011,27(05):68-71.

18. 郭允, 陈永超, 李晓花,等. 牛黄解毒片中6种指标成分的含量测定[J]. 沈阳药科大学学报, 2016(6):454-458.

17. 胡江, 缪菁, 段淑芳,等. 大黄酸对2型糖尿病模型大鼠的保护作用[J]. 中国药房, 2014, 025(023):2113-2116.

16. 杨强蒲晓辉李晓花. 一清胶囊中7种指标成分的测定[J]. 华西药学杂志 2017(3).

15. 李晓花郭允李佳袁琦蒲晓辉王高峰.RP-HPLC法同时测定三黄片中7种指标成分的含量[J].沈阳药科大学学报 2016 33(08):637-642.

14. 支旭然刘洪涛吴茵等. UPLC-MS/MS法同时测定肾康注射液中7个有效成分[J]. 药物分析杂志 2017 037(001):37-42.

13. 支旭然, 白万军, 王祁民,等. 肾康注射液的配伍稳定性考察[J]. 中国药师, 2016, 19(011):2155-2157.

12. 蔡芳, 任繁栋, 任达兵,等. 整合定性策略用于大黄素代谢物的高通量靶向鉴定[J]. 分析化学, 2019, 047(008):1212-1218.

11. 张雯婧, 于孟飞, 刘贝贝,等. 大黄酸抑制气道平滑肌收缩机制研究[J]. 江汉大学学报(自然科学版), 2019, v.47;No.160(02):62-67.

10. 段淑芳, 胡江. 大黄酸对高糖诱导的大鼠肾脏系膜细胞的PPARγ信号通路的调控[J]. 实用医学杂志, 2018, 034(010):1636-1639.

9. 侍阳, 宋庆伟, 于生才,等. 大黄酸对肝移植大鼠急性排斥反应的影响[J]. 山东医药, 2014, 000(046):30-32.

8. 段淑芳, 胡江, 缪菁,等. 大黄酸对糖尿病大鼠肾脏系膜细胞炎症因子的调控[J]. 浙江中西医结合杂志, 2016(8期):714-716.

7. 胡江, 段淑芳, 缪菁,等. 大黄酸对糖尿病大鼠合并非酒精性脂肪性肝病的保护作用研究[J]. 浙江中医药大学学报, 2014, 38(5):521-525.

6. 段淑芳,胡江. 大黄酸对2型糖尿病大鼠胰腺的保护作用[J]. 浙江实用医学(3期):157-159.

5. 杜睿翁朝泽高璐璐等. 决明子的HPLC指纹图谱及3种游离蒽醌含量的同步测定[J]. 药物生物技术 2014 021(005):445-448.

4. 李宵吴茵支旭然等. UPLC-MS/MS法同时测定苦黄注射液中7种成分的含量[J]. 中国药房 2017 028(015):2108-2112.

3. 李红英向极钎龙澜等. HPLC法测定大黄药材中5种游离蒽醌的含量[J]. 安徽农业科学 2013(12):5278-5279.

2. 魏艳婷张静宜张华潭等. HPLC法同时测定三黄滴丸中5种蒽醌类成分的含量[J]. 中国药房 2015.

1. 支旭然董占军吴茵等. HPLC同时测定肾康注射液中的4种成分[J]. 华西药学杂志 2017(03):297-299.