大黄酸,Rhein,99%

产品编号:西域试剂-WR39118| CAS NO:478-43-3| MDL NO:MFCD00009618| 分子式:C15H8O6| 分子量:284.22

Rhein是一种蒽醌类化合物,是从Rheum coreanum Nakai新鲜根茎分离得到的,具有抗炎、抗氧化、抗癌等作用。Rhein(0.1和1 mg/mL)显著抑制人结肠腺癌细胞(Caco-2)中的细胞增殖和丝裂原活化蛋白(MAP)激酶活化,但显著减少H2O2诱导的DNA损伤和H2O2/Fe2+诱导的MDA和ROS水平升高,浓度为0.1-10 mg/mL。Rhein在35 μM下能够有效抑制人类骨关节炎滑膜中IL-1β的合成,通过减少软骨细胞IL-1R的数量并抑制IL-1β诱导的软骨细胞和软骨中NO产生,而抑制该细胞因子在软骨水平的作用。 Rhein大黄酸(150 mg/kg/d,口服)显著改善肾间质纤维化病变,减轻单侧输尿管梗阻所致肾间质纤维化小鼠α-SMA的表达和纤维连接蛋白(FN)的沉积。Rhein也能够有效改善糖尿病肾脏病变,并有效减弱高血脂症, 降低转化生长因子-β1(TGF-β1)和肾组织中纤维连接蛋白免疫组织化学表达,降低血浆中胆固醇(Chol),甘油三酸酯(TG),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白E。

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西域试剂-WR39118
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西域试剂-WR39118
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产品名称大黄酸
英文名称Rhein
CAS编号478-43-3
产品描述Rhein是一种蒽醌类化合物,是从Rheum coreanum Nakai新鲜根茎分离得到的,具有抗炎、抗氧化、抗癌等作用。Rhein(0.1和1 mg/mL)显著抑制人结肠腺癌细胞(Caco-2)中的细胞增殖和丝裂原活化蛋白(MAP)激酶活化,但显著减少H2O2诱导的DNA损伤和H2O2/Fe2+诱导的MDA和ROS水平升高,浓度为0.1-10 mg/mL。Rhein在35 μM下能够有效抑制人类骨关节炎滑膜中IL-1β的合成,通过减少软骨细胞IL-1R的数量并抑制IL-1β诱导的软骨细胞和软骨中NO产生,而抑制该细胞因子在软骨水平的作用。 Rhein大黄酸(150 mg/kg/d,口服)显著改善肾间质纤维化病变,减轻单侧输尿管梗阻所致肾间质纤维化小鼠α-SMA的表达和纤维连接蛋白(FN)的沉积。Rhein也能够有效改善糖尿病肾脏病变,并有效减弱高血脂症, 降低转化生长因子-β1(TGF-β1)和肾组织中纤维连接蛋白免疫组织化学表达,降低血浆中胆固醇(Chol),甘油三酸酯(TG),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白E。
产品熔点≥300 °C(lit.)
产品沸点597.8±50.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.7±0.1 g/cm3
产品闪点329.4±26.6 °C
精确质量284.032074
PSA111.90000
LogP4.58
外观性状黄色至橙色粉末
蒸气压0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率1.761
溶解性不溶于水,能溶于吡啶、碳酸氢钠水溶液,微溶于乙醇、苯、氨仿、乙醚和石油醚。
溶解性数据
In Vitro: 

0.1 M NaOH : ≥ 12.5 mg/mL (43.98 mM)

DMSO : 12.17 mg/mL (42.82 mM; Need ultrasonic and warming)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5184 mL 17.5920 mL 35.1840 mL
5 mM 0.7037 mL 3.5184 mL 7.0368 mL
10 mM 0.3518 mL 1.7592 mL 3.5184 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 1.67 mg/mL (5.88 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.67 mg/mL (5.88 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
体外研究

Rhein在35 μM下能够有效抑制人类骨关节炎滑膜中IL-1β的合成,也通过减少软骨细胞IL-1R的数量,并抑制IL-1β诱导的软骨细胞和软骨中NO产生而抑制该细胞因子在软骨水平的作用。Rhein也会诱导人类早幼粒细胞性白血病细胞(HL-60)的细胞凋亡,以胱天蛋白酶活化,聚(ADP)核糖聚合酶(PARP)裂解,以及DNA断裂为特征。

体内研究

在患有糖尿病肾病的db/db小鼠体内,Rhein也能够有效改善糖尿病肾脏病变,并有效减弱高血脂症, 降低转化生长因子-β1(TGF-β1)和肾组织中纤维连接蛋白免疫组织化学表达,降低血浆中胆固醇(Chol),甘油三酸酯(TG),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白E。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5184 mL 17.592 mL 35.184 mL
5 mM 0.7037 mL 3.5184 mL 7.0368 mL
10 mM 0.3518 mL 1.7592 mL 3.5184 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性避免与不相容材料接触。 与强氧化剂,强碱反应。
储存条件

密封储存,储存于阴凉、干燥的库房。

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符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H315-H319-H335
警示性声明 P305 + P351 + P338
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xi
风险声明 (欧洲) R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .
安全声明 (欧洲) S26-S37/39
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 2
RTECS号 CA9516000
海关编码 2918990090
1. 物质的识别
产品名: Rhein
CAS号: 478-43-3
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Rhein
别名: Cassic acid; Rheic Acid; Monorhein; NSC 38629
分子式: C15H8O6
分子量: 284.22
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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  • 7. 胡江, 段淑芳, 缪菁,等. 大黄酸对糖尿病大鼠合并非酒精性脂肪性肝病的保护作用研究[J]. 浙江中医药大学学报, 2014, 38(5):521-525.
  • 6. 段淑芳,胡江. 大黄酸对2型糖尿病大鼠胰腺的保护作用[J]. 浙江实用医学(3期):157-159.
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  • 4. 李宵 吴茵 支旭然 等. UPLC-MS/MS法同时测定苦黄注射液中7种成分的含量[J]. 中国药房 2017 028(015):2108-2112.
  • 3. 李红英 向极钎 龙澜 等. HPLC法测定大黄药材中5种游离蒽醌的含量[J]. 安徽农业科学 2013(12):5278-5279.
  • 2. 魏艳婷 张静宜 张华潭 等. HPLC法同时测定三黄滴丸中5种蒽醌类成分的含量[J]. 中国药房 2015.
  • 1. 支旭然 董占军 吴茵 等. HPLC同时测定肾康注射液中的4种成分[J]. 华西药学杂志 2017(03):297-299.

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