MX1013, 99%,MX1013
产品编号：西域试剂-WR146914| CAS NO：582316-00-5| 分子式：C18H23FN2O6| 分子量：382.400
MX1013是一种有效的、不可逆的二肽半胱天冬酶抑制剂，具有抗凋亡活性。MX1013以30 nM的IC50抑制重组人半胱氨酸蛋白酶3。
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| 英文名称 | MX1013 |
|---|---|
| CAS编号 | 582316-00-5 |
| 产品描述 | MX1013是一种有效的、不可逆的二肽半胱天冬酶抑制剂，具有抗凋亡活性。MX1013以30 nM的IC50抑制重组人半胱氨酸蛋白酶3。 |
| 产品沸点 | 639.809ºC at 760 mmHg |
| 产品密度 | 1.258g/cm3 |
| 产品闪点 | 340.745ºC |
| 精确质量 | 382.15400 |
| PSA | 121.80000 |
| LogP | 2.21730 |
| 折射率 | 1.523 |
| 靶点 |
Caspase |
| 体外研究 | MX1013抑制半胱天冬酶1、3、6、7、8和9，IC50值在5到20nm之间。MX1013对半胱天冬酶具有选择性，对组织蛋白酶B、钙蛋白酶I或因子Xa（IC50值>10μm）等非半胱天冬酶蛋白酶的抑制效果较差。MX1013抑制凋亡的三个关键标志物：半胱天冬酶3的蛋白水解成熟、半胱天冬酶介导的PARP裂解和基因组DNA的断裂。细胞增殖试验细胞系：Jurkat T淋巴细胞浓度：0,0.05,0.1,0.25,0.5μM孵育时间：预孵育2h结果：在0.5μM浓度下均未检测到半胱天冬酶3处理和PARP切割。在0.05μM浓度下，半胱天冬酶3处理和PARP切割仍显著减少。 |
| 体内研究 | MX1013是一种有效的体内抗凋亡药物。MX1013不仅能抑制局部组织凋亡，还能保护动物免受其致命影响。动物模型：雌性ND4瑞士韦伯斯特小鼠（16.5-21 g）剂量：0,0.25,1,10 mg/kg（在含有50 mm Tris-HCl的水溶液中配制，pH值8.0）给药：静脉注射。结果：0.25 mg/kg的最低剂量在3小时时间点保护66%的小鼠免受抗Fas抗体的致命影响，在3h时间点，1和10mg/kg剂量对100%的小鼠有保护作用。 |
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