抗癣青霉素 A 5, ≥99.9%,Atpenin A5

产品编号:西域试剂-WR148571| CAS NO:119509-24-9| 分子式:C15H21Cl2NO5| 分子量:366.24

Atpenin A5是一种有效且高度特异的复合物II抑制剂(IC50~10 nM),是一种有效的mKATP通道激动剂和心脏保护剂。

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西域试剂-WR148571
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英文名称Atpenin A5
CAS编号119509-24-9
产品描述Atpenin A5是一种有效且高度特异的复合物II抑制剂(IC50~10 nM),是一种有效的mKATP通道激动剂和心脏保护剂。
产品沸点532.6±50.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.3±0.1 g/cm3
产品闪点275.9±30.1 °C
精确质量365.079681
PSA88.62000
LogP-0.80
蒸气压0.0±3.2 mmHg at 25°C
折射率1.534
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (273.04 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7304 mL 13.6523 mL 27.3045 mL
5 mM 0.5461 mL 2.7304 mL 5.4609 mL
10 mM 0.2730 mL 1.3652 mL 2.7304 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
体外研究

Atpenin A5显示了对软骨下颗粒(SMPs)、线粒体和心肌细胞的抑制曲线,IC50值分别为8.3、9.3和8.5 nM。Atpenin A5(AA5)是一种强效且特异的复合物II抑制剂。Atpenin A5(1 nM)还激活mKATP通道,并保护离体心肌细胞免受模拟缺血再灌注(IR)损伤。

体内研究

Atpenin A5是琥珀酸脱氢酶(SDH)的有效抑制剂。Atpenin A5抑制琥珀酸脱氢酶可促进心肌梗死(MI)后出生后心脏的心肌细胞有丝分裂和再生。与对照组相比,注射Atpenin A5的小鼠在梗死区显示心肌厚度,疤痕大小显著减少。动物模型:新生小鼠剂量:100μg/kg给药:每日注射结果:与对照组相比,显示梗死区心肌厚度和疤痕大小显著减少。

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