去氧鬼臼毒素, 96%,Deoxypodophyllotoxin

产品编号:西域试剂-WR173521| CAS NO:19186-35-7| 分子式:C22H22O7| 分子量:398

Deoxypodophyllotoxin (DPT),鬼臼毒素的衍生物,是一种木酚素,从 Sinopodophullumhexandrum (小檗科)的根茎分离,具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的药物,不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂,在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis)。Deoxypodophyllotoxin 引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+ 浓度增加。

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西域试剂-WR173521
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英文名称Deoxypodophyllotoxin
CAS编号19186-35-7
产品描述Deoxypodophyllotoxin (DPT),鬼臼毒素的衍生物,是一种木酚素,从 Sinopodophullumhexandrum (小檗科)的根茎分离,具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的药物,不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂,在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis)。Deoxypodophyllotoxin 引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+ 浓度增加。
产品沸点564.5±50.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.3±0.1 g/cm3
产品闪点247.0±30.2 °C
精确质量398.136566
PSA72.45000
LogP2.44
蒸气压0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率1.587
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (251.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5100 mL 12.5499 mL 25.0998 mL
5 mM 0.5020 mL 2.5100 mL 5.0200 mL
10 mM 0.2510 mL 1.2550 mL 2.5100 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
体外研究

脱氧鬼臼毒素(25-75 nM; 6-48小时)使早期凋亡细胞群的百分比分别从2.05增加到5.62和18.49%,持续24小时和48小时。脱氧鬼臼毒素(25-75nM; 6-48小时)以时间和剂量依赖性方式治疗在G2/M期停滞的SGC-7901细胞。脱氧鬼臼毒素(25-75 nM; 6-48小时)导致Cdc2和Cdc25C表达水平显着时间和剂量依赖性降低,并在6小时内增加细胞周期蛋白B1,降低PARP,Bcl-2和caspase-3活性。细胞凋亡分析细胞系:SGC-7901细胞浓度:25,50,75 nM培养时间:6,12,24,48小时结果:诱导SGC-7901细胞凋亡。细胞周期分析细胞系:SGC-7901细胞浓度:25,50,75 nM培养时间:6,12,24,48小时结果:在SGC-7901细胞中诱导G2/M细胞周期停滞Western Blot分析细胞系:SGC-7901细胞浓度:25,50,75 nM培养时间:6,12,24,48小时结果:改变细胞周期蛋白B1,Cdc2,Cdc25C的表达,p-PARP,Bcl-2和p-caspase-3蛋白。

体内研究

脱氧鬼臼毒素(静脉注射;5、10和20 mg/kg;每周3次;28天)以剂量依赖性方式抑制肿瘤,DPT分别在5、10和20 mg/kg时抑制肿瘤生长22.19%、47.91%和50.93%。动物模型:SGC-7901细胞裸鼠胃癌异种移植模型剂量:5、10、20 mg/kg给药:静脉注射;5、10、20 mg/kg;每周3次;28天结果:抑制胃癌肿瘤生长。

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