丙咪嗪盐酸盐|Imipramine Hydrochloride|cas:113-52-0|西域试剂

丙咪嗪盐酸盐,Imipramine Hydrochloride,≥99%(HPLC)

产品编号：西域试剂-WR184918| CAS NO：113-52-0| MDL NO：MFCD00012669| 分子式：C₁₉H₂₄N₂·HCl| 分子量：316.87

Imipramine hydrochloride抑制血清素转运蛋白(serotonin)，体内试验的IC50值为32 nM.

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产品名称

丙咪嗪盐酸盐

英文名称

Imipramine Hydrochloride

CAS编号

113-52-0

产品描述

Imipramine hydrochloride抑制血清素转运蛋白(serotonin)，体内试验的IC50值为32 nM.

产品熔点

168-1700C

产品沸点

403.1ºC at 760mmHg

产品密度

1.041g/cm3

产品闪点

179.7ºC

精确质量

316.170624

PSA

6.48000

LogP

4.74200

外观性状

crystalline | white

蒸气压

6.6E-06mmHg at 25°C

溶解性

H2O: 50 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (315.59 mM)

H₂O : 62.5 mg/mL (197.24 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1559 mL	15.7793 mL	31.5587 mL
5 mM	0.6312 mL	3.1559 mL	6.3117 mL
10 mM	0.3156 mL	1.5779 mL	3.1559 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 60 mg/mL (189.35 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 32 nM (serotonin)

体外研究

类似抑郁症的行为常常因慢性疼痛而复杂化。包括丙咪嗪在内的抗抑郁药被广泛用于治疗慢性疼痛，但其机制尚不完全清楚。发现丙咪嗪（IC50 = 32 nM）和地昔帕明（IC50 = 160 nM）是人胎盘5-羟色胺转运蛋白的有效抑制剂。

体内研究

丙咪嗪的施用逆转了社会回避行为，显着增加了交互时间。 RSD小鼠中24天的丙咪嗪治疗可显着降低脑小胶质细胞中应激诱导的IL-6 mRNA水平。慢性轻度应激诱导前额皮质的长期改变基因表达谱，部分通过丙咪嗪治疗（10mg / kg，ip）恢复。慢性丙咪嗪给药改变了大脑中的氨基酸动力学。在纹状体中，通过慢性丙咪嗪给药，天冬酰胺，谷氨酰胺和蛋氨酸的浓度显着增加。在丘脑和下丘脑中，慢性丙咪嗪给药显着降低了缬氨酸浓度[5]。丙咪嗪减轻疼痛相关的负性情绪而不影响疼痛，并且通过5-HT神经元的去神经支配和抗BDNF治疗减少了这种效应。丙咪嗪还使ERK / CREB偶联的紊乱正常化，这导致BDNF的诱导。这表明5-HT和BDNF之间可能存在相互作用。丙咪嗪治疗抵消了皮质酮给药诱导的大鼠CA3海马回路对5-HT受体活化反应性的增加[6]。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1559 mL	15.7793 mL	31.5587 mL
5 mM	0.6312 mL	3.1559 mL	6.3117 mL
10 mM	0.3156 mL	1.5779 mL	3.1559 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
警示性声明	P301 + P312 + P330
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	R23/25
安全声明 (欧洲)	7-16-24-33-45-36-26
危险品运输编码	UN 1230 3/PG 2
WGK德国	3
RTECS号	HO1925000

1. 物质的识别

产品名：	Imipramine hydrochloride
CAS号：	113-52-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Imipramine hydrochloride
别名：	Melipramine HCl
分子式：	C19H25ClN2
分子量：	316.87

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。