磷酸苯丙哌林, 含量测定,Benproperine Phosphate

产品编号:西域试剂-WR45239| CAS NO:19428-14-9| 分子式:C21H30NO5P| 分子量:407.44

Benproperine phosphate 是一种具有口服活性的,有效的肌动蛋白相关蛋白 2/3 复合亚基 2 (ARPC2) 抑制剂。Benproperine phosphate 通过削弱 Arp2/3 功能来减弱肌动蛋白的聚合反应速率。Benproperine phosphate 有潜力用于止咳,并可以抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。

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西域试剂-WR45239
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英文名称Benproperine Phosphate
CAS编号19428-14-9
产品描述Benproperine phosphate 是一种具有口服活性的,有效的肌动蛋白相关蛋白 2/3 复合亚基 2 (ARPC2) 抑制剂。Benproperine phosphate 通过削弱 Arp2/3 功能来减弱肌动蛋白的聚合反应速率。Benproperine phosphate 有潜力用于止咳,并可以抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。
产品熔点148-153ºC
产品沸点433ºC at 760mmHg
精确质量407.186157
PSA100.04000
LogP3.53990
蒸气压1.06E-07mmHg at 25°C
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (613.59 mM; Need ultrasonic)

H2O : ≥ 100 mg/mL (245.43 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4543 mL 12.2717 mL 24.5435 mL
5 mM 0.4909 mL 2.4543 mL 4.9087 mL
10 mM 0.2454 mL 1.2272 mL 2.4543 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
体外研究

磷酸苯丙哌林(20-120μM;持续24小时)以剂量依赖的方式抑制细胞活力。磷酸苯丙哌林(10μM;24 小时)显著抑制各种类型癌细胞的迁移,并抑制IC50值为1-2μM的DLD-1、AsPC-1细胞的迁移和侵袭。磷酸苯丙哌林(10μM;24 小时)不影响MCF-10A细胞富含皮质素的板层细胞。细胞活力测定细胞系:DLD-1、AsPC-1、CFPAC-1、A375P、A375P、MDA-MB-231、DU145、DU145癌细胞浓度:20、40、60、80、100、120μM孵育时间:24 小时结果:呈剂量依赖性抑制细胞活力。

体内研究

磷酸苯丙哌林(50,100 mg/kg;口服灌胃;每周5 天,持续4周)抑制原发性胰腺肿瘤生长。磷酸苯丙哌林对小鼠AsPC-1细胞肺转移有明显抑制作用(抑制率为56.1%)。磷酸苯丙哌林对HCT-116细胞和DLD-1细胞肝转移的抑制率分别为78.9%和78.2%。动物模型:6周龄雌性BALB/c裸鼠,用AsPC-1细胞剂量:50100 mg/kg给药:经口灌胃,每周5 天,共4 周。结果:与载体对照组相比,抑制原发性胰腺肿瘤生长(抑制率47.7%),体重无变化。

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