1-cyclohexyl-4-[3-(5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)propyl]piperazine |PB28 dihydrochloride |cas:172906-90-0|西域试剂

1-cyclohexyl-4-[3-(5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)propyl]piperazine ,PB28 dihydrochloride ,>99.9%

产品编号：Bellancom-B399009| CAS NO：172906-90-0| 分子式：C??H??Cl?N?O| 分子量：443.49

PB28 是一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。

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Bellancom-B399009		￥5380.00	杭州北京（现货）
Bellancom-B399009		￥1267.00	杭州北京（现货）

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英文名称

PB28 dihydrochloride

CAS编号

172906-90-0

产品描述

精确质量

442.25200

PSA

15.71000

LogP

6.32540

靶点

Ki: 0.68 nM (σ2 receptor); 0.38 nM (σ1 receptor)

体外研究

PB28（15-25nm；24-48小时；MCF7和MCF7-ADR细胞）处理显示MCF7和MCF7-ADR细胞在G0-G1期积累，这些细胞与时间和浓度无关。PB28的σ2受体亲和力（在MCF7和MCF7 ADR细胞中分别为0.28nm和0.17nm）高于σ1受体亲和力（分别为13.0nm和10.0nm）。PB28抑制MCF7和MCF7 ADR细胞的生长，IC50s分别为25nm和15nm，治疗2天后。PB28通过caspase非依赖性途径诱导细胞凋亡。PB28还以浓度和时间依赖性的方式降低P-gp的表达（MCF7中约60%，MCF7 ADR中约90%）。PB28在C6大鼠胶质瘤和SK-N-SH人神经母细胞瘤细胞系中均显示出抗增殖和细胞毒性作用。细胞周期分析细胞系：MCF7和MCF7-ADR细胞浓度：25nm和15nm孵育时间：24小时、48小时结果：MCF7和MCF7-ADR细胞在G0-G1期聚集，具有时间和浓度无关性。

体内研究

PB28（10.7 mg/mL；腹腔注射；每日；持续两周；C57BL/6雌性小鼠）治疗抑制Panc02肿瘤负荷小鼠的肿瘤生长。PB28还为小鼠提供了生存优势。动物模型：C57BL/6雌性小鼠（10周龄）注射Panc02细胞剂量：10.7mg/mL给药：腹腔注射；每日一次；持续两周结果：抑制Panc02肿瘤负荷小鼠的肿瘤生长。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2548 mL	11.2742 mL	22.5484 mL
5 mM	0.451 mL	2.2548 mL	4.5097 mL
10 mM	0.2255 mL	1.1274 mL	2.2548 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	PB28 dihydrochloride
CAS号：	172906-90-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	PB28 dihydrochloride
分子式：	C24H40Cl2N2O
分子量：	443.49

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。