8-M-PDOT ,8-M-PDOT ,≥99.9%(HPLC)

产品编号:Bellancom-B206328| CAS NO:134865-70-6| 分子式:C₁₄H₁₉NO₂| 分子量:233.31

8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体,其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。

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Bellancom-B206328
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产品名称 8-M-PDOT
英文名称8-M-PDOT
CAS编号134865-70-6
产品描述8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体,其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。
产品沸点447.8ºC at 760 mmHg
产品密度1.09g/cm3
产品闪点224.6ºC
精确质量233.14200
PSA38.33000
LogP2.46960
蒸气压3.27E-08mmHg at 25°C
折射率1.542
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (428.61 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2861 mL 21.4307 mL 42.8614 mL
5 mM 0.8572 mL 4.2861 mL 8.5723 mL
10 mM 0.4286 mL 2.1431 mL 4.2861 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 7.5 mg/mL (32.15 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 7.5 mg/mL (32.15 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (32.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (32.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

pKi: 8.23 (Melatonin MT2 receptor) and 8.95 (Melatonin MT1 receptor)

体内研究

8M pDOT(10μg/L;用双侧插管注射到纹状体;30分钟;雄性Wistar大鼠)治疗显示抗焦虑样作用〔2〕。动物模型:雄性Wistar大鼠(280-320 g),鱼藤酮剂量:10微克/微升,双侧套管注入背侧纹状体,持续30分钟,结果:张开手臂的时间百分比和张开手臂的次数增加。

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