米托那非 ,Mitonafide
产品编号:Bellancom-B46017| CAS NO:54824-17-8| 分子式:C16H15N3O4| 分子量:313.308
米托那非(NSC 300288)是一种细胞抑制剂。米托那非通过插层与双链DNA结合,并抑制DNA和RNA合成。米托那非是一种抗肿瘤药物,可用于癌症研究,如非小细胞肺癌(NSCLC)、白血病。
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| 英文名称 | Mitonafide | ||||||||||||||||
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| CAS编号 | 54824-17-8 | ||||||||||||||||
| 产品描述 | 米托那非(NSC 300288)是一种细胞抑制剂。米托那非通过插层与双链DNA结合,并抑制DNA和RNA合成。米托那非是一种抗肿瘤药物,可用于癌症研究,如非小细胞肺癌(NSCLC)、白血病。 | ||||||||||||||||
| 产品沸点 | 496.8ºC at 760 mmHg | ||||||||||||||||
| 产品密度 | 1.384g/cm3 | ||||||||||||||||
| 产品闪点 | 254.3ºC | ||||||||||||||||
| 精确质量 | 313.10600 | ||||||||||||||||
| PSA | 88.13000 | ||||||||||||||||
| LogP | 1.94570 | ||||||||||||||||
| 折射率 | 1.667 | ||||||||||||||||
| 溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : 62.5 mg/mL (199.48 mM; Need ultrasonic) 配制储备液
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 | ||||||||||||||||
| 靶点 |
DNA and RNA synthesis | ||||||||||||||||
| 体外研究 | 米托那非抑制DNA和RNA合成,并诱导中国仓鼠卵巢细胞DNA单链断裂。在厌氧条件下,米托那非与大鼠肝微粒体和NADPH孵育会形成一种被鉴定为5-氨基米托那菲的代谢产物。米托那非(25,50μM,1小时)诱导L1210细胞DNA的单链断裂。米托那非(10-100μM)在HOP-62肺细胞系中显示出细胞毒性作用。细胞活力测定[6]细胞系:SK-OV-3、HepG2、A-549、T-24、SMMC-7721、HL-7702浓度分别为0-100μM。培养时间:48小时结果:抑制细胞活力,IC50值为6.26、10.88、7.94、5.01、6.94、8.51μM。 | ||||||||||||||||
| 体内研究 | 米托那非(0.5和1 mg/kg,腹腔注射,1-7天)在携带S-180的小鼠中显示出抗肿瘤效力。米托那非(5 mg/kg,腹腔注射,每天两次)在HepG2异种移植模型中显示出抗癌活性[6]。米托那非(单次腹腔注射,携带S-180的小鼠)的LD50值为10.0 mg/kg[5]。动物模型:携带S-180的小鼠剂量:0.5 mg/kg和1 mg/kg给药:腹膜内注射(i.p.)1-7天结果:中位生存时间增加。动物模型:HepG2异种移植模型[6]剂量:5 mg/kg给药:腹腔注射(i.p.),每天两次。结果:肿瘤相对增加率(T/C)值为28.8%。 |
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| 海关编码 | 2933990090 |
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