米托那非 ,Mitonafide

产品编号:Bellancom-B46017| CAS NO:54824-17-8| 分子式:C16H15N3O4| 分子量:313.308

米托那非(NSC 300288)是一种细胞抑制剂。米托那非通过插层与双链DNA结合,并抑制DNA和RNA合成。米托那非是一种抗肿瘤药物,可用于癌症研究,如非小细胞肺癌(NSCLC)、白血病。

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Bellancom-B46017
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英文名称Mitonafide
CAS编号54824-17-8
产品描述米托那非(NSC 300288)是一种细胞抑制剂。米托那非通过插层与双链DNA结合,并抑制DNA和RNA合成。米托那非是一种抗肿瘤药物,可用于癌症研究,如非小细胞肺癌(NSCLC)、白血病。
产品沸点496.8ºC at 760 mmHg
产品密度1.384g/cm3
产品闪点254.3ºC
精确质量313.10600
PSA88.13000
LogP1.94570
折射率1.667
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL (199.48 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1917 mL 15.9586 mL 31.9173 mL
5 mM 0.6383 mL 3.1917 mL 6.3835 mL
10 mM 0.3192 mL 1.5959 mL 3.1917 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

靶点

DNA and RNA synthesis

体外研究

米托那非抑制DNA和RNA合成,并诱导中国仓鼠卵巢细胞DNA单链断裂。在厌氧条件下,米托那非与大鼠肝微粒体和NADPH孵育会形成一种被鉴定为5-氨基米托那菲的代谢产物。米托那非(25,50μM,1小时)诱导L1210细胞DNA的单链断裂。米托那非(10-100μM)在HOP-62肺细胞系中显示出细胞毒性作用。细胞活力测定[6]细胞系:SK-OV-3、HepG2、A-549、T-24、SMMC-7721、HL-7702浓度分别为0-100μM。培养时间:48小时结果:抑制细胞活力,IC50值为6.26、10.88、7.94、5.01、6.94、8.51μM。

体内研究

米托那非(0.5和1 mg/kg,腹腔注射,1-7天)在携带S-180的小鼠中显示出抗肿瘤效力。米托那非(5 mg/kg,腹腔注射,每天两次)在HepG2异种移植模型中显示出抗癌活性[6]。米托那非(单次腹腔注射,携带S-180的小鼠)的LD50值为10.0 mg/kg[5]。动物模型:携带S-180的小鼠剂量:0.5 mg/kg和1 mg/kg给药:腹膜内注射(i.p.)1-7天结果:中位生存时间增加。动物模型:HepG2异种移植模型[6]剂量:5 mg/kg给药:腹腔注射(i.p.),每天两次。结果:肿瘤相对增加率(T/C)值为28.8%。

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