Cathepsin L inhibitor |Cathepsin L inhibitor inhibitor |cas:167498-29-5|西域试剂

Cathepsin L inhibitor ,Cathepsin L inhibitor inhibitor ,≥98%

产品编号：Bellancom-B234152| CAS NO：167498-29-5| 分子式：C₂₆H₂₆N₂O₅| 分子量：446.49500

Z-FY-CHO（Z-Phe-Tyr-CHO）是一种有效且特异的组织蛋白酶L（CTSL）抑制剂。

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Bellancom-B234152		￥1179.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Cathepsin L inhibitor inhibitor

CAS编号

167498-29-5

产品描述

Z-FY-CHO（Z-Phe-Tyr-CHO）是一种有效且特异的组织蛋白酶L（CTSL）抑制剂。

精确质量

446.18400

PSA

104.73000

LogP

3.93790

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (223.96 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2396 mL	11.1982 mL	22.3964 mL
5 mM	0.4479 mL	2.2396 mL	4.4793 mL
10 mM	0.2240 mL	1.1198 mL	2.2396 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.25 mg/mL (2.80 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.25 mg/mL (2.80 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Cathepsin L (CTSL)

体外研究

Z-FY-CHO（10µM，1h）预处理减轻6-OHDA诱导的细胞死亡。Z-FY-CHO抑制6-OHDA处理的SH-SY5Y细胞中CTSL蛋白表达的增加。用Z-FY-CHO处理后，用6-OHDA处理的SH-SY5Y细胞中LC3-II的表达增加，P62的表达减少，表明自噬活性增强，并且Z-FY-CHO阻断了caspase-3和PARP的激活。用特异性组织蛋白酶L抑制剂Z-FY-CHO（10μM）处理或用组织蛋白酶L shRNA转染显著增加U251细胞的放射敏感性。组织蛋白酶L在U251细胞中的抑制和敲除均增加了辐射诱导的DNA损伤和G2/M期细胞周期阻滞。组织蛋白酶L在U251细胞中的抑制和敲除也增加了辐射诱导的凋亡，如Bax水平升高和Bcl-2水平降低所示。

体内研究

腹腔注射Z-FY-CHO（2.5-10 mg/kg）4周可剂量依赖性地抑制去卵巢小鼠骨质疏松实验模型的骨重量减轻。Z-FY-CHO通过抑制胶原降解发挥骨吸收抑制剂的作用。

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