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G蛋白偶联受体和G蛋白 

G蛋白偶联受体(GPCR)感知许多胞外信号并将其转换为异三聚体G蛋白,后者进一步将这些信号胞内转换为适当的下游效应器,从而在各种信号通路中发挥重要作用。G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸(GTP)和鸟苷二磷酸(GDP)能力的特异性蛋白质。在未受刺激的细胞中,Gα的状态由其与GDP、Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。在配体刺激受体时,Gα与受体和Gβ-γ解离,GTP与结合的GDP交换,从而导致Gα活化。Gα接着激活细胞中的其他分子。这些效应包括激活MAPK和PI3K通路,抑制质膜中的Na+/H+交换剂,降低细胞内Ca2+水平。
大多数人类GPCR可分为五大家族:;谷氨酸、视紫红质、粘附力、卷曲/味觉2和分泌素,形成GRAFS分类系统。
一系列研究表明,异常的GPCR信号包括GPCR PCa、PSGR2、CaSR、GPR30和GPR39的信号与肿瘤发生或转移相关,因此干扰这些受体及其下游靶点可能为开发新的癌症诊断、预防和治疗策略提供机会。目前,GPCR的调节剂是制药行业的一个关键领域,约占所有FDA批准药物的27%。

产品编号 分子式图片 CAS No. 名称及描述 规格 价格 快速订购
西域试剂-WR118745
508233-74-7

1-[2-(2,4-甲基苯硫基)苯基]哌嗪, 99%

Vortioxetine

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西域试剂-WR352101
1262238-11-8

INCB3344 , ≥99.9%

INCB3344 

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西域试剂-WR146648
124750-92-1

Losartan Carboxylic Acid, 99%

Losartan Carboxylic Acid

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西域试剂-WR174041
84057-84-1

拉莫三嗪, 99%

Lamotrigine

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西域试剂-WR135388
320367-13-3

利西拉肽, >99%

Lixisenatide

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Bellancom-B214473
122883-93-6

盐酸齐拉西酮

Ziprasidone hydrochloride

≥99%

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西域试剂-WR344427
519-02-8

苦参碱, 分析对照品

Matrine

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西域试剂-WR353646
123464-89-1

PNU-282987 , ≥99.9%

PNU-282987 

10mg ¥886.00 价格库存
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西域试剂-WR344432
97230-47-2

苦玄参苷 IA, 分析对照品

Picfeltarraenin IA

20mg ¥740.00 价格库存
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西域试剂-WR360559
1092679-51-0

WAY-100635 Maleate, 99%

WAY-100635 Maleate

100mg ¥6175.00 价格库存
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西域试剂-WR120549
57477-39-1

BRL-54443, ≥99%

BRL-54443

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Bellancom-B418973
329-65-7

DL-肾上腺素(肾上腺素)

DL-Adrenalin

99%

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西域试剂-WR120551
35543-24-9

Buflomedil HCl, ≥99%

Buflomedil HCl

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西域试剂-WR354675
139404-48-1

Tiotropium Bromide hydrate, 99.9%

BA 679BR

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西域试剂-WR351092
386750-22-7

Desvenlafaxine Succinate, 99.9%

WY 45233 Succinate

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Bellancom-B10327
31993-01-8

6-Methyl-2-(Phenylazo)-3-Pyridinol

6-Methyl-2-(Phenylazo)-3-Pyridinol

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西域试剂-WR38317
133454-47-4

伊潘立酮, ≥98%

iloperidone

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西域试剂-WR351605
500579-04-4

GANT61, 99.9%

NSC 136476

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西域试剂-WR168423
154235-83-3

安帕来斯, 99%

Ampalex

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西域试剂-WR353655
635318-11-5

pomaglumetad (LY404039), 99%

pomaglumetad (LY404039)

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