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G蛋白偶联受体和G蛋白 

G蛋白偶联受体(GPCR)感知许多胞外信号并将其转换为异三聚体G蛋白,后者进一步将这些信号胞内转换为适当的下游效应器,从而在各种信号通路中发挥重要作用。G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸(GTP)和鸟苷二磷酸(GDP)能力的特异性蛋白质。在未受刺激的细胞中,Gα的状态由其与GDP、Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。在配体刺激受体时,Gα与受体和Gβ-γ解离,GTP与结合的GDP交换,从而导致Gα活化。Gα接着激活细胞中的其他分子。这些效应包括激活MAPK和PI3K通路,抑制质膜中的Na+/H+交换剂,降低细胞内Ca2+水平。
大多数人类GPCR可分为五大家族:;谷氨酸、视紫红质、粘附力、卷曲/味觉2和分泌素,形成GRAFS分类系统。
一系列研究表明,异常的GPCR信号包括GPCR PCa、PSGR2、CaSR、GPR30和GPR39的信号与肿瘤发生或转移相关,因此干扰这些受体及其下游靶点可能为开发新的癌症诊断、预防和治疗策略提供机会。目前,GPCR的调节剂是制药行业的一个关键领域,约占所有FDA批准药物的27%。

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西域试剂-WR351941
496794-70-8

HhAntag , ≥99.9%

HhAntag 

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西域试剂-WR351954
885434-70-8

HJC0350, 99.9%

HJC0350

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西域试剂-WR352054
162831-31-4

IEM 1754 2HBr, 99.9%

IEM 1754 2HBr

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西域试剂-WR352101
1262238-11-8

INCB3344 , ≥99.9%

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西域试剂-WR352203
361444-66-8

JDTic , 99%

JDTic 

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西域试剂-WR352212
315703-52-7

JK184 , ≥99.9%

JK184 

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西域试剂-WR352229
1802326-66-4

JNJ-63533054 , ≥99.9%

JNJ-63533054 

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西域试剂-WR352242
1469337-91-4

K-Ras(G12C) inhibitor 9, 99.9%

K-Ras(G12C) inhibitor 9

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西域试剂-WR352260
244218-51-7

JTC-801, 99.9%

JTC-801

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西域试剂-WR352261
383150-41-2

JTE 013, 99.9%

JTE 013

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西域试剂-WR352298
355025-13-7

Ki16198, 99.9%

Ki16198

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西域试剂-WR352327
436133-68-5

Kobe0065, ≥99%

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西域试剂-WR352328
454453-49-7

kobe2602, >96%

kobe2602

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西域试剂-WR352393
96441-14-4

Labetalone hydrochloride, 99%

Benzoic amide

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西域试剂-WR352406
439239-90-4

Lasmiditan, 99%

Lasmiditan

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西域试剂-WR352409
97657-92-6

Latrepirdine 2HCl, 99.9%

Latrepirdine 2HCl

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西域试剂-WR352534
114798-26-4

Losartan, 99.9%

Losartan

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西域试剂-WR352577
886047-22-9

LY2119620, 99.9%

LY2119620

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西域试剂-WR352590
1346133-08-1

LY2795050 , ≥99%

LY2795050 

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西域试剂-WR352604
201943-63-7

LY341495 , ≥99.9%

LY341495 

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