葛根素,Puerarin (≥98%,HPLC)

产品编号:Bellancom-A1065| CAS NO:3681-99-0| MDL NO:Null,without related properties.| 分子式:C21H20O9| 分子量:416.3844

葛根素是一种黄酮类化合物,从传统的东方药物葛根。Purarin具有潜在的抗氧化活性,可破坏CYP催化的药物代谢。一种代谢物,毛蕊异黄酮,具有细胞毒活性。葛根素预防慢性酒精中毒对空间学习记忆能力的影响主要是由于其抗炎活性和对谷氨酸和氨基丁酸平衡的调节。葛根素可能通过促进骨形成和NO/cGMP通路来预防骨质疏松,这在葛根素诱导的hBMSC增殖和成骨细胞分化中起重要作用。

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Bellancom-A1065
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产品名称葛根素
英文名称Puerarin (≥98%,HPLC)
CAS编号3681-99-0
产品描述葛根素是一种黄酮类化合物,从传统的东方药物葛根。Purarin具有潜在的抗氧化活性,可破坏CYP催化的药物代谢。一种代谢物,毛蕊异黄酮,具有细胞毒活性。葛根素预防慢性酒精中毒对空间学习记忆能力的影响主要是由于其抗炎活性和对谷氨酸和氨基丁酸平衡的调节。葛根素可能通过促进骨形成和NO/cGMP通路来预防骨质疏松,这在葛根素诱导的hBMSC增殖和成骨细胞分化中起重要作用。
产品熔点187-189°C
产品沸点791.2±60.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.6±0.1 g/cm3
产品闪点281.5±26.4 °C
精确质量432.105652
PSA160.82000
LogP-0.67
外观性状白色针状结晶
蒸气压0.0±2.9 mmHg at 25°C
折射率1.717
溶解性 DMSO : 50 mg/mL (120.08 mM; Need ultrasonic)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (120.08 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4017 mL 12.0083 mL 24.0165 mL
5 mM 0.4803 mL 2.4017 mL 4.8033 mL
10 mM 0.2402 mL 1.2008 mL 2.4017 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 20% SBE-β-CD in saline

    Solubility: 20 mg/mL (48.03 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.20 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (7.20 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.20 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (7.20 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: 3 mg/mL (7.20 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 3 mg/mL (7.20 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
体外研究

葛根素抑制LPS诱导的iNOS,COX-2和CRP蛋白的表达,并且还抑制其在RAW264.7细胞中的RT-PCR实验中的mRNA。 iNOS,COX-2和CRP表达的抑制是由于磷酸化和I-κB降解的剂量依赖性抑制,导致p65NF-κB核转位的减少。葛根素介导的抑制LPS诱导的iNOS,COX-2和CRP表达的作用归因于在转录水平上抑制NF-κB活化。葛根素是一种新型的IK1开放通道阻滞剂,可能是葛根素抗心律失常作用的基础。葛根素与IK1的开放通道阻滞剂钡竞争抑制IK1电流。

体内研究

金雀异黄素和葛根素均可通过潜在的抗氧化,抗炎或抗凋亡机制有效缓解慢性酒精引起的肝损伤。然而,金雀异黄素在降低丙二醛水平方面比葛根素更有效(1.05±0.0947对比1.28±0.213 nmol / mg pro,p <0.05),肿瘤坏死因子α(3.12±0.498对3.82±0.277 pg / mg pro, p <0.05),白细胞介素-6(1.46±0.223对1.88±0.309 pg / mg pro,p <0.05),而葛根素在改善血清活性或丙氨酸转氨酶水平方面比金雀异黄素更有效(35.8±3.95 vs. 42.6) ±6.56 U / L,p <0.05)和低密度脂蛋白胆固醇(1.12±0.160对1.55±0.150 mmol / L,p <0.05)。葛根素可显着改善早期肾损害,可能通过抑制糖尿病大鼠肾脏中ICAM-1和TNF-α的表达。

细胞实验

RAW264.7细胞在95%空气和5%CO 2湿润气氛中维持在37℃的亚汇合状态。用于常规传代培养的培养基是Dulbecco's Modified Eagle's培养基,其补充有10%胎牛血清,青霉素(100单位/ mL)和链霉素(100μg/ mL)。 MTT测定用于测量用葛根素处理后细胞的活力。除去上清液用于亚硝酸盐测定后,将细胞在37℃下与MTT(0.05mg / mL)一起温育4小时,并在540nm处测量光密度。葛根素的浓度分别为10,20,40和100μM。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4017 mL 12.0083 mL 24.0165 mL
5 mM 0.4803 mL 2.4017 mL 4.8033 mL
10 mM 0.2402 mL 1.2008 mL 2.4017 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

常温常压下稳定,白色针状结晶

储存条件

储存条件    2-8°C, dry, sealed

运输方式    冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。

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个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲) F,C
风险声明 (欧洲) R11
安全声明 (欧洲) 22-24/25-45-36/37/39-26-16
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 UO5216000
海关编码 2932999099
1. 物质的识别
产品名: Puerarin
CAS号: 3681-99-0
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Puerarin
分子式: C21H20O9
分子量: 416.38
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





~71%

3681-99-0结构式

3681-99-0

文献:Kato, Eisuke; Kawabata, Jun Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2010 , vol. 20, # 15 p. 4333 - 4336

~76%

3681-99-0结构式

3681-99-0

文献:Lee; Ji; Zhang Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 2007 , vol. 50, # 8 p. 702 - 705

~%

3681-99-0结构式

3681-99-0

文献:Lee, David Y. W.; Zhang, Wu-Yan; Karnati, Vishnu Vardhan R. Tetrahedron Letters, 2003 , vol. 44, # 36 p. 6857 - 6859

~%

3681-99-0结构式

3681-99-0

文献:Park; Hakamatsuka; Noguchi; Sankawa; Ebizuka Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1992 , vol. 40, # 7 p. 1978 - 1980
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