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G蛋白偶联受体和G蛋白 

G蛋白偶联受体(GPCR)感知许多胞外信号并将其转换为异三聚体G蛋白,后者进一步将这些信号胞内转换为适当的下游效应器,从而在各种信号通路中发挥重要作用。G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸(GTP)和鸟苷二磷酸(GDP)能力的特异性蛋白质。在未受刺激的细胞中,Gα的状态由其与GDP、Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。在配体刺激受体时,Gα与受体和Gβ-γ解离,GTP与结合的GDP交换,从而导致Gα活化。Gα接着激活细胞中的其他分子。这些效应包括激活MAPK和PI3K通路,抑制质膜中的Na+/H+交换剂,降低细胞内Ca2+水平。
大多数人类GPCR可分为五大家族:;谷氨酸、视紫红质、粘附力、卷曲/味觉2和分泌素,形成GRAFS分类系统。
一系列研究表明,异常的GPCR信号包括GPCR PCa、PSGR2、CaSR、GPR30和GPR39的信号与肿瘤发生或转移相关,因此干扰这些受体及其下游靶点可能为开发新的癌症诊断、预防和治疗策略提供机会。目前,GPCR的调节剂是制药行业的一个关键领域,约占所有FDA批准药物的27%。

产品编号 分子式图片 CAS No. 名称及描述 规格 价格 快速订购
西域试剂-WR350149
2100284-59-9

AZ3451 , ≥99.9%

AZ3451 

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西域试剂-WR350161
123040-16-4

Azasetron HCl, 99.9%

Y-25130 HCl

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西域试剂-WR350182
566203-88-1

AZD2098 , ≥99.9%

AZD2098 

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西域试剂-WR350253
929622-08-2

Bavisant, 99%

Bavisant

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西域试剂-WR350263
256376-24-6

BAY 41-2272, 99.9%

BAY 41-2272

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西域试剂-WR350269
406205-74-1

Bay 59-3074 , ≥99%

Bay 59-3074 

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西域试剂-WR350293
198481-32-2

Bazedoxifene, 99%

Bazedoxifene

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西域试剂-WR350302
138356-21-5

BD-1047, ≥99%

BD-1047 dihydrobromide

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西域试剂-WR350408
2854-32-2

BML-190, 99.9%

BML-190

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西域试剂-WR350437
1059734-66-5

BMS-833923, 99.9%

XL139

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西域试剂-WR350470
136553-81-6

BQ-123, 99.9%

BQ-123

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西域试剂-WR350473
338747-41-4

BQCA , ≥99%

BQCA 

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西域试剂-WR350487
193611-72-2

BRL-15572(dihydrochloride), 99.9%

BRL-15572(dihydrochloride)

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西域试剂-WR350555
81409-90-7

Cabergoline, ≥99.9%

Cabergoline

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西域试剂-WR350598
1083076-69-0

Cariprazine HCl(RGH188), ≥99%

Cariprazine HCl(RGH-188 )

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西域试剂-WR350646
883050-24-6

CCG 50014, 98%

CCG 50014

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西域试剂-WR350648
620112-78-9

CCG-63802 , ≥99%

CCG-63802 

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西域试剂-WR350649
620113-73-7

CCG-63808 , ≥98%

CCG-63808 

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西域试剂-WR350682
863513-91-1

Cebranopadol, ≥99%

Cebranopadol

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西域试剂-WR350707
497223-25-3

Cenicriviroc, ≥99%

Cenicriviroc

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