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G蛋白偶联受体和G蛋白 

G蛋白偶联受体(GPCR)感知许多胞外信号并将其转换为异三聚体G蛋白,后者进一步将这些信号胞内转换为适当的下游效应器,从而在各种信号通路中发挥重要作用。G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸(GTP)和鸟苷二磷酸(GDP)能力的特异性蛋白质。在未受刺激的细胞中,Gα的状态由其与GDP、Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。在配体刺激受体时,Gα与受体和Gβ-γ解离,GTP与结合的GDP交换,从而导致Gα活化。Gα接着激活细胞中的其他分子。这些效应包括激活MAPK和PI3K通路,抑制质膜中的Na+/H+交换剂,降低细胞内Ca2+水平。
大多数人类GPCR可分为五大家族:;谷氨酸、视紫红质、粘附力、卷曲/味觉2和分泌素,形成GRAFS分类系统。
一系列研究表明,异常的GPCR信号包括GPCR PCa、PSGR2、CaSR、GPR30和GPR39的信号与肿瘤发生或转移相关,因此干扰这些受体及其下游靶点可能为开发新的癌症诊断、预防和治疗策略提供机会。目前,GPCR的调节剂是制药行业的一个关键领域,约占所有FDA批准药物的27%。

产品编号 分子式图片 CAS No. 名称及描述 规格 价格 快速订购
西域试剂-WR353070
173997-05-2

Nepicastat, 99%

Nepicastat

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西域试剂-WR354862
133-89-1

Uridine diphosphate glucose , 99%

Uridine diphosphate glucose 

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西域试剂-WR382509
130663-39-7

PD-123319, 99%

PD-123319

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西域试剂-WR353330
686344-29-6

Otenabant, ≥99.9%

Otenabant

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西域试剂-WR352819
423735-93-7

ML161, >99%

ML161

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西域试剂-WR354356
1148156-63-1

ST-836 , 99%

ST-836 

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西域试剂-WR382515
1415562-82-1

PF-543, 99%

PF-543

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西域试剂-WR352821
1422269-30-4

ML18, >99%

ML18

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西域试剂-WR354357
133406-29-8

ST034307 , ≥99%

ST034307 

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Bellancom-B251539
18910-65-1

沙甲胺醇

Salmefamol

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西域试剂-WR350774
313493-80-0

CID 1375606 , ≥99.9%

CID 1375606 

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西域试剂-WR352054
162831-31-4

IEM 1754 2HBr, 99.9%

IEM 1754 2HBr

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西域试剂-WR355126
139180-30-6

ZM241385, 99.9%

ZM241385

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西域试剂-WR120747
571170-77-9

Laropiprant, ≥99.9%

Laropiprant

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西域试剂-WR350263
256376-24-6

BAY 41-2272, 99.9%

BAY 41-2272

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西域试剂-WR354104
174635-69-9

SB-222200 , ≥99.9%

SB-222200 

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西域试剂-WR120749
956697-53-3

LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib), ≥99.9%

LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)

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西域试剂-WR374585
137975-06-5

莫扎伐普坦, ≥99.9%

Mozavaptan

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西域试剂-WR383033
82248-59-7

盐酸托莫西汀, 97 %

Atomoxetine Hydrochloride

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西域试剂-WR354107
215803-78-4

SB-277011, 99%

SB-277011

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